KIF1C 억제제

일반적인 KIF1C 억제제에는 모나스트롤 CAS 254753-54-3, 이스피네시브 CAS 336113-53-2, Eg5 억제제 III, 디메틸렌아스트론 CAS 863774-58-7 및 S-트리틸-L-시스테인 CAS 2799-07-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

KIF1C의 화학적 억제제는 단백질의 운동 도메인을 표적으로 하는 다양한 작용 방식을 통해 억제 효과를 발휘할 수 있으며, 이는 ATPase 활성과 미세소관 의존성 운동에 중요합니다. 모나스트롤은 이러한 억제제 중 하나로, 이 도메인에 특이적으로 결합하여 ATPase 활성을 중단시키고 결과적으로 KIF1C의 기능에 특징적인 미세소관 의존적 운동을 중단시킵니다. 마찬가지로 이스피네시브와 필라네시브는 운동 도메인을 효과적으로 표적으로 삼는데, 이스피네시브는 선택적 결합을 통해 ATPase 활성을 방해하고 유사 분열 기능을 손상시키고, 필라네시브는 미세소관 상호작용을 방해하고 KIF1C의 세포 분열 역할을 억제하는 알로스테릭 상호작용을 통해 이 도메인을 표적으로 삼습니다. Kif15-IN-1도 운동 도메인을 표적으로 하지만 ATP 결합 능력을 방해하여 운동 활동을 직접적으로 억제합니다. 파프로트레인은 모터 도메인에 결합하여 유사한 억제 경로를 따라 ATPase 활성과 미세소관 이동을 직접적으로 중단시킵니다.

이러한 경로를 따라 CW069는 KIF1C의 알로스테릭 부위와 상호 작용하여 미세소관 연결과 운동 기능을 약화시킵니다. Kif18a-IN-1은 운동 도메인에 결합하여 KIF1C를 억제하고, ATP 결합 부위를 놓고 경쟁하여 ATPase와 미세소관 역학 활동에 영향을 미칩니다. 또 다른 선택적 억제제인 K858은 모터 도메인에서 ATP와 경쟁하여 미세소관 매개 수송을 억제합니다. 디메틸렌아스트론과 MPI-0479605는 모두 운동 영역에서 ATP 결합과 가수분해를 표적으로 하여 운동 활동과 수송 기능을 억제합니다. 마지막으로, S-트리틸-L-시스테인은 다른 억제제와 유사하게 모터 도메인에 결합하지만, 특정 작용으로 ATPase 활성을 억제하여 미세소관 자극에 의한 KIF1C의 이동을 지연시킵니다. 이러한 각 화학 물질은 ATPase 기능 또는 미세소관 상호 작용을 표적으로 하여 KIF1C의 운동 활동에 직접적인 영향을 미쳐 단백질의 고유한 운동 기능을 억제합니다.