Staurosporineは強力なキナーゼモジュレーターとして際立っており、プロテインキナーゼ関連のシグナル伝達に広く影響を与える能力を持ち、KIAA1841_0610010F05Rikを含む多くのタンパク質の活性を調節する可能性がある。同様に、LY294002やWortmanninのような化合物は、細胞の生存と代謝を制御する中心的な導管であるAKTシグナル伝達経路の極めて重要な酵素であるホスファチジルイノシトール3キナーゼ(PI3K)を阻害することでよく知られている。エピガロカテキンガレートは、そのポリフェノール構造で注目され、複数の経路を通じてその効果を発揮し、それによって様々なタンパク質の機能動態を変化させることができる。酪酸ナトリウムやトリコスタチンAのようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、クロマチン構造をリモデリングし、多数の遺伝子の発現に変化を促す薬剤であり、転写レベルのタンパク質に影響を与える可能性がある。ヒストン修飾が遺伝子発現に及ぼす影響は、DNAメチル化酵素を阻害するヌクレオシド類似体である5-アザシチジンの影響にも反映されており、それによって遺伝子発現プロファイルやタンパク質活性が変化すると考えられる。
U0126とPD98059は、どちらもMAPK経路のMEKを標的とし、このシグナル伝達の枠組みの中でタンパク質の機能に影響を与え、様々な刺激に対する細胞応答を変化させる可能性がある。同様に、SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPKとJNKを標的として阻害することで、細胞のストレス応答とアポトーシスを調節することができる。最後に、mTOR経路の阻害剤であるラパマイシンは、細胞増殖とオートファジーに影響を与えることができる化合物の象徴であり、細胞の生存と機能にとって基本的なプロセスであるため、関連タンパク質の機能状態に影響を与える可能性が高い。
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