KCT2 Ativadores

Os activadores comuns de KCT2 incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, A23187 CAS 52665-69-7 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores KCT2 são constituídos por um conjunto diversificado de compostos químicos que, através de mecanismos específicos, podem aumentar a atividade funcional da proteína KCT2. Os mecanismos de ação precisos de cada composto variam, mas todos convergem para a modulação das vias de sinalização intracelular que, em última análise, influenciam o estado da KCT2. Por exemplo, sabe-se que a forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase, aumentando assim os níveis de AMP cíclico (cAMP) na célula. O AMPc elevado pode ativar a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar a KCT2, conduzindo a um estado funcional melhorado da proteína. Do mesmo modo, o Dibutiril-CAMP, um análogo sintético do AMPc, ativa diretamente a PKA, proporcionando uma via para o aumento da atividade da KCT2 através da fosforilação.

Outros compostos, como o Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) e a Bisindolylmaleimide I, modulam a proteína quinase C (PKC), que é outra quinase que pode fosforilar o KCT2 ou proteínas reguladoras relacionadas. O PMA é um ativador da PKC e poderia assim aumentar a atividade da KCT2 promovendo a sua fosforilação através desta quinase. Em contrapartida, a Bisindolilmaleimida I, como inibidor específico da PKC, poderia influenciar indiretamente a KCT2, alterando o equilíbrio das actividades da quinase e da fosfatase que regulam o estado de fosforilação da KCT2. Além disso, compostos como a Ionomicina e o A23187 (Calcimicina) aumentam os níveis de cálcio intracelular, o que poderia ativar proteínas sensíveis ao cálcio que modulam a atividade do KCT2.