Inhibiteurs KCNQ4
Les inhibiteurs courants de KCNQ4 comprennent, entre autres, le chlorhydrate de XE 991 CAS 122955-42-4, le Chromanol 293B CAS 163163-23-3, le DPO-1 CAS 43077-30-1, la 4-Aminopyridine CAS 504-24-5 et la Baicaléine CAS 491-67-8.
Les inhibiteurs de KCNQ4 appartiennent à une classe chimique distincte caractérisée par sa capacité à moduler l'activité du canal ionique KCNQ4. KCNQ4, membre de la famille des canaux potassiques voltage-dépendants, joue un rôle essentiel dans la régulation de l'excitabilité cellulaire dans divers tissus, en particulier dans le système nerveux et l'oreille interne. Les inhibiteurs interagissent avec des sites de liaison spécifiques sur la protéine du canal KCNQ4, ce qui entraîne une réduction de sa fonction. Structurellement, ces inhibiteurs sont conçus pour interférer avec les changements de conformation normaux requis pour un flux d'ions efficace à travers le pore du canal.
Le fonctionnement complexe des inhibiteurs de KCNQ4 implique leur engagement avec des résidus d'acides aminés clés dans les domaines transmembranaires du canal. Ce faisant, ces inhibiteurs exercent un effet modulateur sur la cinétique de passage du canal, ce qui entraîne une modification de la perméabilité des ions à travers les membranes cellulaires. Le mécanisme d'action des inhibiteurs repose sur leur capacité à entraver les transitions conformationnelles nécessaires au fonctionnement normal du canal. Grâce à cette interaction, les inhibiteurs de KCNQ4 influencent l'équilibre délicat entre l'efflux de potassium et le potentiel membranaire, ce qui a un impact sur l'excitabilité cellulaire et la transmission des signaux. La recherche sur les inhibiteurs de KCNQ4 a fourni des informations précieuses sur les propriétés biophysiques du canal ionique KCNQ4 et sur son rôle dans divers processus physiologiques. L'identification et le développement de composés de cette classe ont permis aux scientifiques d'élucider les mécanismes complexes qui régissent la dynamique et la régulation des canaux ioniques. L'exploration des inhibiteurs de KCNQ4 continue de contribuer à notre compréhension des processus cellulaires fondamentaux et promet des applications potentielles dans le domaine de la pharmacologie moléculaire. Les recherches en cours sur les déterminants structurels de l'inhibition et les interactions moléculaires précises entre ces inhibiteurs et le canal KCNQ4 font progresser notre compréhension de la modulation des canaux ioniques et ouvrent des voies pour le développement de nouveaux agents pharmacologiques avec une gamme d'utilisations potentielles.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
XE 991 dihydrochloride | 122955-42-4 | sc-203453 sc-203453A | 10 mg 50 mg | $173.00 $719.00 | ||
Le XE991 inhibe indirectement les canaux KCNQ4 en bloquant les canaux KCNQ2/3, ce qui diminue la formation de canaux fonctionnels contenant KCNQ4, entraînant une réduction de l'efflux d'ions potassium et une inhibition de l'excitabilité neuronale. | ||||||
Chromanol 293B | 163163-23-3 | sc-203889 sc-203889A | 10 mg 50 mg | $178.00 $759.00 | 1 | |
Le Chromanol 293B inhibe le KCNQ4 en se liant à la protéine du canal et en modifiant la cinétique de passage du canal, ce qui entraîne une réduction de l'ouverture du canal et une diminution de la conductance des ions potassium, avec pour conséquence une inhibition de l'activité neuronale. | ||||||
DPO-1 | 43077-30-1 | sc-203570 sc-203570A | 10 mg 50 mg | $170.00 $715.00 | ||
La DPO-1 inhibe les canaux KCNQ4 en interagissant avec les sous-unités des canaux ou les protéines régulatrices, perturbant la fonction des canaux et réduisant le passage des ions potassium, ce qui entraîne une inhibition de l'hyperpolarisation neuronale et de la mise à feu. | ||||||
4-Aminopyridine | 504-24-5 | sc-202421 sc-202421B sc-202421A | 25 g 1 kg 100 g | $37.00 $1132.00 $120.00 | 3 | |
La 4-Aminopyridine inhibe indirectement KCNQ4 en bloquant les canaux potassiques voltage-dépendants, ce qui réduit l'efflux d'ions potassium et diminue la repolarisation de la membrane cellulaire, conduisant à l'inhibition de l'excitabilité neuronale et de la mise à feu. | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
La baïcaléine inhibe les canaux KCNQ4 en modulant les voies de signalisation intracellulaires impliquées dans la régulation des canaux, ce qui entraîne une diminution de l'expression ou de la fonction des canaux, conduisant à l'inhibition de la conductance des ions potassium et du déclenchement des neurones. | ||||||
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | $300.00 | ||
L'éthosuximide inhibe indirectement KCNQ4 en modulant les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui influence l'activité du canal potassique et le potentiel membranaire, entraînant une réduction de l'efflux d'ions potassium et l'inhibition de l'excitabilité et du déclenchement des neurones. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine inhibe les canaux KCNQ4 en interférant avec les voies de signalisation intracellulaires qui régulent l'expression ou la fonction des canaux, ce qui entraîne une réduction de l'activité des canaux et du flux d'ions potassium, conduisant à l'inhibition de l'hyperpolarisation et du déclenchement des neurones. | ||||||
UCL 2077 | 918311-87-2 | sc-204371 sc-204371A | 10 mg 50 mg | $135.00 $575.00 | ||
L'UCL2077 inhibe les canaux KCNQ4 en se liant à des sites spécifiques du canal, en modifiant la conformation du canal et en réduisant la conductance des ions potassium, ce qui conduit à l'inhibition de la repolarisation de la membrane neuronale et de la mise à feu. | ||||||