κB-Ras1阻害剤

一般的なκB-Ras1阻害剤としては、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7、パルテノライドCAS 20554-84-1、ウィタフェリンA CAS 5119-48-2、クルクミンCAS 458-37-7が挙げられるが、これらに限定されない。

κB-Ras1の化学的阻害剤は、主にκB-Ras1が制御機能を有する細胞経路であるNF-κBシグナル伝達経路を阻害することにより、様々なメカニズムで作用する。BAY 11-7082、Parthenolide、Withaferin A、PDTC、QNZおよびRo 106-9920は、そのような阻害剤の例である。BAY 11-7082は、κB-Ras1の影響を受けるはずのNF-κB依存性転写の活性化を抑制する。パルテノライドは、NF-κB経路の全体的な活性化を抑制し、NF-κB制御遺伝子の促進におけるκB-Ras1の役割に影響を与える。ウィタフェリンAは、IκBキナーゼ複合体を阻害することによりNF-κB経路を阻害し、その上流作用によりκB-Ras1の機能を間接的に阻害する。PDTCは、κB-Ras1が転写制御に影響を及ぼすのに不可欠なプロセスである、NF-κBの核への移動とDNAへの結合を阻止することによって作用する。QNZは、NF-κB経路の活性化を完全に阻止し、κB-Ras1がこの経路を制御する能力を低下させる。Ro 106-9920は、κB-Ras1がその制御機能を発揮するのに必要なNF-κB経路の重要なステップであるIκBαの活性化を標的としている。

さらに、スルフォラファンとクルクミンは、それぞれNrf2を活性化し、NF-κB経路を調節することによってκB-Ras1を阻害し、NF-κB活性を低下させ、したがってκB-Ras1の調節能を低下させる。カプサイシンとレスベラトロールはともにNF-κB経路を標的とし、その結果、免疫応答と遺伝子転写の調節におけるκB-Ras1の調節的役割に影響を及ぼす。エピガロカテキンガレート（EGCG）は、κB-Ras1が相互作用する重要な経路であるNF-κBの活性化を抑制し、それによってその制御的影響力を低下させる。一方、アナカルド酸は、別の経路でκB-Ras1を阻害し、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ活性を標的とすることで、κB-Ras1の機能に不可欠なNF-κB経路の活性に影響を及ぼす。これらの多様な化学的阻害剤は、NF-κBシグナル伝達経路との個々の相互作用を通して、κB-Ras1の制御機能の集団的阻害を達成する。