ITPK1 Inhibitoren

Gängige ITPK1 Inhibitors sind unter underem Lithium CAS 7439-93-2, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Quercetin CAS 117-39-5 und myo-Inositol CAS 87-89-8.

ITPK1-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die zwar nicht direkt auf ITPK1 abzielen, aber nachweislich in den Inositolphosphat-Stoffwechselweg eingreifen und dadurch indirekt die funktionellen Merkmale von ITPK1 verändern können. Eine bemerkenswerte Methode, die von mehreren dieser Chemikalien angewandt wird, ist die Hemmung von Enzymen, die ITPK1 entweder vor- oder nachgeschaltet sind. Lithium beispielsweise verringert den Inositolgehalt durch Hemmung der Inositolmonophosphatase. Dieser veränderte Inositol-Pool kann anschließend die Aktivität von ITPK1 beeinflussen. In ähnlicher Weise führen auch Wortmannin und LY294002, die auf Phosphoinositid-3-Kinasen abzielen, zu Veränderungen in der Inositolphosphat-Dynamik.

Mehrere Inhibitoren, wie BPQ-OH und U73122, zielen auf andere Enzymeinheiten in dem Signalweg ab, wie Inositoltrisphosphat-3-Kinase bzw. Phospholipase C. Das Vorhandensein von Verbindungen wie Myo-Inositol könnte eine Rückkopplungshemmung auf verschiedene Enzyme innerhalb des Stoffwechselweges bewirken. Andere Wirkstoffe wie Quercetin und Neomycin können spezifische Komponenten der Inositphosphat-Kaskade binden oder hemmen, was zu einem "Ripple-Effekt" führt, der auch die ITPK1-Aktivität verändert.