IRAP阻害剤は、インスリン調節性アミノペプチダーゼ(IRAP)と相互作用し、その活性を調節する能力を持つ、多様な化合物を含む化学的分類を代表するものです。これらの化合物は、競合阻害、活性部位の遮断、酵素の立体構造の変化、金属結合部位との相互作用など、さまざまな方法で阻害作用を発揮します。阻害剤には、IRAPの天然基質と直接競合するアンジオテンシンIVやその類似体などのペプチドが含まれます。アマスタチンなどの遷移状態擬態物質は活性部位に結合し、酵素が基質を処理する能力を効果的に低下させる。ベスタチンなどの低分子は、IRAPのアミノペプチダーゼ活性に不可欠な亜鉛結合モチーフと相互作用し、重要な金属イオンを伴う阻害様式を提供する。
これらの阻害剤の一部は、間接的にIRAP活性に影響を与える可能性もある。例えば、HA-1077のようなキナーゼ阻害剤は、IRAP機能を調節する上流調節因子を標的とします。L-バリン、L-フェニルアラニン、L-ロイシンなどのアミノ酸は、IRAP基質との構造的類似性により、競合阻害剤として機能します。L-システインなどの他の化合物は、酵素に共有結合修飾を形成し、酵素の立体構造と機能の変化を引き起こす可能性があります。Cu(II)-ATSM に代表される特定の金属キレート剤や金属錯化剤は、金属中心に影響を与えることで、IRAP のような金属依存性酵素の活性に影響を与える可能性もあります
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Leu-pNA, Chromogenic Substrate | 4178-93-2 | sc-201164 | 100 mg | $94.00 | ||
Leu-pNAは、タンパク質分解酵素、特にIRAP活性とユニークな相互作用を示す発色基質である。その構造は、標的酵素による特異的な切断を可能にし、その結果、酵素活性のリアルタイムモニタリングを容易にする測定可能な色の変化をもたらす。基質の反応速度論は、発色団への迅速な変換によって特徴付けられ、高感度な検出を可能にする。この特性により、プロテアーゼの動態や酵素-基質相互作用の研究に効果的なツールとなる。 | ||||||
S-Benzyl-L-cysteine p-nitroanilide | 7436-62-6 | sc-253447 | 250 mg | $90.00 | ||
S-ベンジル-L-システインp-ニトロアニリドは、タンパク質分解活性、特にIRAPの研究において特徴的な基質として機能する。そのユニークな分子構造は、酵素の活性部位への選択的結合を促進し、特異的な加水分解をもたらす。この化合物の反応速度論は、酵素的切断に対して顕著な感受性を示し、顕著な発色反応をもたらす。この挙動により、酵素機構と基質特異性の詳細な探索が可能となり、タンパク質分解プロセスの理解が深まる。 | ||||||
Bestatin | 58970-76-6 | sc-202975 | 10 mg | $128.00 | 19 | |
IRAPの亜鉛結合モチーフと相互作用し、そのアミノペプチダーゼ活性に必須である。 | ||||||
L-Valine | 72-18-4 | sc-397358 sc-397358A sc-397358B sc-397358C sc-397358D sc-397358E | 25 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $26.00 $41.00 $61.00 $143.00 $673.00 $1081.00 | ||
IRAPの基質と競合する天然アミノ酸であり、競合阻害により酵素の機能を変化させる可能性がある。 | ||||||
L-Phenylalanine | 63-91-2 | sc-394058 sc-394058A sc-394058B | 100 g 500 g 1 kg | $112.00 $457.00 $679.00 | 1 | |
L-バリンと同様に、このアミノ酸はIRAPの競合阻害剤として働き、酵素活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
L-Leucine | 61-90-5 | sc-364173 sc-364173A | 25 g 100 g | $21.00 $61.00 | ||
IRAPの基質を模倣することで、このアミノ酸は酵素に結合し、その機能を阻害する可能性がある。 |