IQSEC2の化学的阻害剤は、このタンパク質の機能的活性に間接的に関与する様々な細胞内経路への影響を調べることによって理解することができる。NSC 23766、EHop-016、およびZCL278は、IQSEC2が制御するアクチン細胞骨格ダイナミクスと複雑に関連するGTPaseシグナル伝達経路を標的とする。NSC 23766は、Rac1 GTPaseの交換因子を標的とすることでRac1 GTPaseを特異的に阻害し、アクチンの再編成におけるIQSEC2の役割に影響を与える。同様に、EHop-016はグアニンヌクレオチド交換因子であるVav2を阻害することでRac1の活性化を阻害し、その結果、IQSEC2の機能活性に影響を与える。ZCL278がCdc42 GTPaseを阻害することも、IQSEC2活性の低下を示唆している。Cdc42は、IQSEC2が影響を及ぼすことが知られているアクチン細胞骨格の組織化を伴う細胞内プロセスの一部だからである。
GTPase阻害のテーマを続けると、ML141とSecinH3がIQSEC2の活性に対する武器に加わる。ML141とCID2950007はともにCdc42の阻害剤であり、アクチン細胞骨格に影響を与えることで間接的にIQSEC2の活性を低下させる。SecinH3はシトヘシンを阻害し、Arf GTPaseの活性化を阻害する。IQSEC2はArf6のグアニンヌクレオチド交換因子(GEF)として働くので、この阻害はIQSEC2の活性低下につながる。Miuraenamide AとBrefeldin AはArf GEFのSec7ドメインを直接標的としており、Miuraenamide AはIQSEC2のこのドメインを阻害し、Arf6に対するGEF活性を直接低下させる。ブレフェルジンAはまた、Arfタンパク質のGDPとGTPの交換を阻害し、IQSEC2がArf6を活性化する能力に影響を与える。AG-1478、LY294002、Wortmanninは、IQSEC2の機能を十分に発揮するための前提条件である上流のシグナル伝達経路を破壊する。AG-1478はEGFRを阻害し、IQSEC2経路に関与する低分子量GTPaseの活性化に影響を与える。LY294002とWortmanninはともにPI3Kを阻害するが、このPI3Kは、IQSEC2の役割が重要な細胞イベントであるアクチン細胞骨格の再編成を制御するシグナル過程に関与している。最後に、ROCK阻害剤であるY-27632は、アクチン細胞骨格ダイナミクスを変化させるので、IQSEC2の機能を間接的に阻害する効果がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC 23766は、Arf6の活性化のためにIQSEC2と相互作用するGTPアーゼであるRac1の活性化に不可欠な、Rac1特異的グアニンヌクレオチド交換因子(GEF)活性を阻害する。Rac1を阻害することで、この化学物質は間接的にIQSEC2のアクチン細胞骨格再編成機能を阻害する。 | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
EHop-016は、Rac1活性化に必要なVav2 GEFを標的として作用するRac1 GTPアーゼ阻害剤です。IQSEC2は、Rac1を介してArf6の活性化に関与しているため、EHop-016によるRac1の阻害は間接的にIQSEC2の機能活性の低下につながります。 | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278は、Cdc42-インテグリン相互作用を標的とするCdc42 GTPアーゼ阻害剤であり、Cdc42依存性のシグナル伝達経路を阻害します。IQSEC2はアクチン細胞骨格のダイナミクスに関与しているため、Cdc42の阻害は間接的にIQSEC2を介したシグナル伝達事象を妨害することができます。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141は、Cdc42 GTPアーゼの強力な選択的かつ可逆的な阻害剤です。Cdc42を阻害することで、ML141は間接的にIQSEC2の機能活性を低下させることができます。なぜなら、Cdc42はIQSEC2が影響を及ぼすことが知られているアクチン細胞骨格の組織化に関与する細胞プロセスに含まれるからです。 | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
SecinH3は、Arf GTPase交換因子であるcytohesinsを阻害し、Arf活性化の減少につながります。IQSEC2はArf6のGEFとして機能するため、SecinH3によるcytohesinsの阻害は間接的にIQSEC2のArf6活性化促進能力に影響を与えます。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレフェジニンAは、Arfタンパク質上のGDPとGTPの交換を阻害することで、Arf GEFの機能を妨害します。IQSEC2はArf6に対してGEF活性を有しているため、ブレフェジンの作用機序によりIQSEC2の機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/Aktシグナル伝達経路を阻害する。IQSEC2の機能はアクチン細胞骨格の再編成と関連しており、このプロセスはPI3K/Aktシグナル伝達によって影響を受ける。そのため、PI3Kの阻害は間接的にIQSEC2が媒介する細胞事象の阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤であり、Rho関連タンパク質キナーゼを阻害することで、アクチン細胞骨格の動態を変化させることができます。IQSEC2がアクチン細胞骨格の再編成に関与していることを踏まえると、ROCKの阻害は間接的にIQSEC2の機能活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の阻害剤である。PI3Kは、IQSEC2が関与することが知られているアクチン細胞骨格に影響を与えるものを含む、無数の細胞機能に関与している。PI3Kを阻害することで、Wortmanninは間接的にIQSEC2の機能を阻害することができる。 | ||||||