Inhibiteurs IQSEC2
Les inhibiteurs courants de l'IQSEC2 comprennent, entre autres, NSC 23766 CAS 733767-34-5, EHop-016 CAS 1380432-32-5, ZCL278 CAS 587841-73-4, ML 141 CAS 71203-35-5 et SecinH3 CAS 853625-60-2.
Les inhibiteurs chimiques d'IQSEC2 peuvent être compris en examinant leurs effets sur diverses voies cellulaires qui sont indirectement impliquées dans l'activité fonctionnelle de cette protéine. NSC 23766, EHop-016 et ZCL278 ciblent la voie de signalisation des GTPases, qui est étroitement liée à la dynamique du cytosquelette d'actine régulée par IQSEC2. NSC 23766 inhibe spécifiquement la GTPase Rac1 en ciblant ses facteurs d'échange, ce qui a un impact sur le rôle d'IQSEC2 dans la réorganisation de l'actine. De même, EHop-016 perturbe l'activation de Rac1 en inhibant Vav2, un facteur d'échange de nucléotides de guanine, qui à son tour affecte l'activité fonctionnelle d'IQSEC2. L'inhibition de la GTPase Cdc42 par le ZCL278 implique également une réduction de l'activité de l'IQSEC2 puisque Cdc42 fait partie des processus cellulaires impliquant l'organisation du cytosquelette d'actine, que l'on sait influencer par l'IQSEC2.
En poursuivant sur le thème de l'inhibition des GTPases, le ML141 et la SecinH3 viennent compléter l'arsenal de lutte contre l'activité de l'IQSEC2. ML141 et CID2950007 sont tous deux des inhibiteurs de Cdc42, qui réduisent indirectement l'activité d'IQSEC2 en agissant sur le cytosquelette d'actine. SecinH3 inhibe les cytohésines, perturbant l'activation de la GTPase Arf, et comme IQSEC2 agit comme un facteur d'échange de nucléotides de guanine (GEF) pour Arf6, cette inhibition se traduit par une réduction de l'activité d'IQSEC2. Le Miuraenamide A et la Brefeldine A ciblent directement le domaine Sec7 des GEF Arf, le Miuraenamide A inhibant ce domaine dans l'IQSEC2, ce qui entraîne une diminution directe de son activité GEF pour Arf6. La Brefeldine A inhibe également l'échange de GDP contre GTP sur les protéines Arf, ce qui affecte la capacité de l'IQSEC2 à activer l'Arf6. AG-1478, LY294002 et Wortmannin perturbent les voies de signalisation en amont qui sont des conditions préalables à la pleine fonctionnalité de l'IQSEC2. L'AG-1478 inhibe l'EGFR, ce qui a un impact sur l'activation des petites GTPases impliquées dans les voies de l'IQSEC2. LY294002 et Wortmannin inhibent tous deux PI3K, qui est impliqué dans les processus de signalisation qui régulent la réorganisation du cytosquelette d'actine, un événement cellulaire où le rôle d'IQSEC2 est critique. Enfin, Y-27632, un inhibiteur de ROCK, modifie la dynamique du cytosquelette d'actine et a donc un effet inhibiteur indirect sur la fonction d'IQSEC2.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Le NSC 23766 inhibe l'activité du facteur d'échange de guanine nucléotide (GEF) spécifique à Rac1, qui est cruciale pour l'activation de Rac1, une GTPase qui interagit avec IQSEC2 pour l'activation d'Arf6. En inhibant Rac1, ce produit chimique inhibe indirectement la fonction d'IQSEC2 dans la réorganisation du cytosquelette d'actine. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
EHop-016 est un inhibiteur de la GTPase Rac1 qui agit en ciblant le GEF Vav2, nécessaire à l'activation de Rac1. Puisque IQSEC2 est impliqué dans l'activation de l'Arf6 via Rac1, l'inhibition de Rac1 par EHop-016 peut indirectement conduire à une diminution de l'activité fonctionnelle de IQSEC2. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
Le ZCL278 est un inhibiteur de la GTPase Cdc42 qui cible l'interaction Cdc42-Intersectine, altérant ainsi la voie de signalisation dépendante de Cdc42. Comme IQSEC2 est impliqué dans la dynamique du cytosquelette d'actine, l'inhibition de Cdc42 peut indirectement entraver les événements de signalisation médiés par IQSEC2. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 est un inhibiteur puissant, sélectif et réversible de la GTPase Cdc42. En inhibant Cdc42, ML141 peut indirectement réduire l'activité fonctionnelle d'IQSEC2, car Cdc42 fait partie des processus cellulaires impliquant l'organisation du cytosquelette d'actine que IQSEC2 est connu pour influencer. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
SecinH3 inhibe les cytohésines, qui sont des facteurs d'échange de la GTPase Arf, ce qui entraîne une réduction de l'activation de l'Arf. Comme IQSEC2 fonctionne comme un GEF pour Arf6, l'inhibition des cytohésines par SecinH3 a un impact indirect sur la capacité d'IQSEC2 à faciliter l'activation d'Arf6. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A interfère avec la fonction des GEF Arf en inhibant l'échange de GDP contre GTP sur les protéines Arf. Comme IQSEC2 a une activité GEF pour Arf6, le mécanisme d'action de la Brefeldine A peut entraîner l'inhibition fonctionnelle d'IQSEC2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui perturbe la voie de signalisation PI3K/Akt. La fonction de l'IQSEC2 est associée à la réorganisation du cytosquelette d'actine, un processus influencé par la signalisation PI3K/Akt. L'inhibition de PI3K peut donc conduire indirectement à l'inhibition des événements cellulaires médiés par IQSEC2. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de ROCK et, en inhibant la protéine kinase associée à Rho, il peut modifier la dynamique du cytosquelette d'actine. Étant donné l'implication d'IQSEC2 dans la réorganisation du cytosquelette d'actine, l'inhibition de ROCK peut indirectement affecter l'activité fonctionnelle d'IQSEC2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). PI3K est impliqué dans une myriade de fonctions cellulaires, y compris celles qui affectent le cytosquelette d'actine, qui est un domaine connu d'implication pour IQSEC2. En inhibant PI3K, Wortmannin peut indirectement inhiber la fonctionnalité de IQSEC2. | ||||||