INTS5阻害剤

一般的なINTS5阻害剤としては、タキソールCAS 33069-62-4、オリゴマイシンA CAS 579-13-5、ブレフェルジンA CAS 20350-15-6、カンプトテシンCAS 7689-03-4、シクロヘキシミドCAS 66-81-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

INTS5の化学的阻害剤は、細胞内の様々なメカニズムを標的とすることで、様々な細胞プロセスにおけるINTS5の機能を阻害することができる。パクリタキセルは微小管を安定化させることにより細胞周期の進行を阻害し、INTS5の機能は細胞周期に依存するため、INTS5の阻害につながる可能性がある。オリゴマイシンAはミトコンドリアのATP合成酵素を阻害することによりINTS5に影響を与え、INTS5が関与するエネルギー依存性のプロセスに必要なATPレベルを低下させる。同様に、ブレフェルジンAは小胞体とゴルジ装置間の輸送を阻害することによりINTS5の役割を阻害し、INTS5やその基質の誤局在を引き起こす可能性がある。トポイソメラーゼを標的とするカンプトテシンとエトポシドは、DNA複製と転写を阻害し、プロセシングに必要なmRNA基質の利用可能性を減少させることにより、間接的にINTS5を阻害する可能性がある。

別の面では、シクロヘキシミドはタンパク質合成を阻害することにより、INTS5が通常処理する基質タンパク質の利用可能性を減少させるため、間接的にINTS5に影響を与える可能性がある。レプトマイシンBは核外輸送を阻害することにより作用するが、これはmRNAプロセシングにおける核内でのINTS5の機能に直接的な影響を与える可能性がある。マイトマイシンCのDNA付加体を形成する役割は転写に影響を与え、INTS5のmRNA処理能力に影響を与える可能性がある。アクチノマイシンDはRNAポリメラーゼによる転写を阻害し、INTS5のRNA基質を直接減少させる。百日咳毒素は細胞内シグナル伝達経路を変化させ、mRNA処理におけるINTS5の活性制御に影響を与える可能性がある。トリプトライドはRNAポリメラーゼIIを阻害することにより遺伝子の転写を減少させ、その結果mRNAプロセシングにおけるINTS5の関与を低下させる。最後に、チュニカマイシンがN-結合型グリコシル化を阻害することで、mRNAプロセシングにおけるINTS5の役割に必要なタンパク質のフォールディングと機能に影響を与える可能性がある。