Integrin Inibidores

Os inibidores comuns da integrina incluem, entre outros, o péptido RGD (GRGDNP) CAS 114681-65-1, GSK461364 CAS 929095-18-1, SK&F 96365 CAS 130495-35-1, PF-562271 CAS 717907-75-0 e Panobinostat CAS 404950-80-7.

Os inibidores da integrina são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a função das integrinas, que são receptores transmembranares envolvidos na adesão celular, na sinalização e na manutenção da integridade dos tecidos. As integrinas são proteínas heterodiméricas compostas por subunidades alfa (α) e beta (β) e desempenham um papel crucial na mediação das interações entre as células e a matriz extracelular (MEC), bem como entre as próprias células. Estes receptores são essenciais para vários processos celulares, incluindo a migração, a proliferação e a diferenciação. Os inibidores da integrina funcionam bloqueando a ligação das integrinas aos seus ligandos, tais como proteínas da MEC como a fibronectina, o colagénio e a laminina, interrompendo assim as vias de sinalização mediadas pela integrina e os processos de adesão.

A inibição das integrinas por estes compostos envolve normalmente a ligação dos inibidores ao domínio extracelular da integrina ou à interface integrina-ligando, impedindo que o recetor sofra as alterações conformacionais necessárias para a ligação e ativação do ligando. Este bloqueio pode interferir com a capacidade da célula para aderir à MEC ou a outras células, o que pode ter efeitos significativos a jusante na motilidade, sobrevivência e comunicação celular. Além disso, os inibidores da integrina podem afetar o agrupamento de integrinas na superfície celular, o que é importante para a formação de adesões focais e para a transdução de sinais da MEC para a maquinaria de sinalização intracelular. Ao perturbar estes processos, os inibidores da integrina podem alterar a dinâmica do citoesqueleto, afetar a expressão genética e influenciar vários comportamentos celulares. A compreensão dos mecanismos de inibição da integrina é crucial para elucidar os papéis destes receptores na fisiologia celular, particularmente no contexto da forma como as células interagem com o ambiente circundante e respondem a estímulos mecânicos e bioquímicos.