IGFL4阻害剤

一般的なIGFL4阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、PP 2 CAS 172889-27-9、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

IGFL4阻害剤には、IGFL4が直接的または間接的に関与していると考えられる様々なシグナル伝達経路を標的とする化合物が含まれる。LY294002やWortmanninのような化合物は、細胞の生存と増殖において重要なシグナル伝達カスケードであるPI3K/AKT経路の強力な阻害剤である。PI3Kの阻害は、AKTリン酸化とそれに続く下流のシグナル伝達の減少につながり、IGFL4がこの経路に関与しているか、あるいはこの経路によって制御されていると仮定すると、IGFL4活性の低下をもたらす可能性がある。ラパマイシンは、PI3K/AKT経路の下流の構成要素であり、細胞増殖の中心的な調節因子でもあるmTORC1を標的とすることで、この抑制効果にさらに寄与している。

一方、PP2とダサチニブは、Srcファミリーキナーゼを阻害する。Srcファミリーキナーゼは、増殖、分化、生存を含む様々な細胞プロセスに関連している。これらのキナーゼが阻害されると、IGFL4が利用する可能性のある経路を介したシグナル伝達が減少するため、IGFL4の活性が低下する可能性がある。PD98059とU0126は、どちらもMEK阻害剤であり、ERKの活性化を減少させる。