IGFL1阻害剤

一般的なIGFL1阻害剤としては、Splitomicin CAS 5690-03-9、WZ 4002 CAS 1213269-23-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

IGFL1阻害剤として分類される化学物質は、 シグナル伝達経路阻害剤とキナーゼ阻害剤の2つに大別 される。IGF-1R阻害剤やラパマイシンなどのシグナル伝達経路阻害剤は、IGFL1が相互作用しうる経路であるIGFシグナル伝達カスケードの受容体レベルまたは下流要素を標的とする。これらの阻害剤は、受容体の活性化やリン酸化を阻害するという、非常に特異的な作用様式を持つ。この標的は、IGFL1がその機能のために依存しているシグナルの伝達を阻害し、IGFL1の細胞への影響力を低下させる。

第二のカテゴリーは、PD98059、トラメチニブ、SP600125のようなキナーゼ阻害剤で、異なる経路に関与する様々なキナーゼを標的とする。キナーゼはシグナル伝達経路の重要な制御点として機能し、下流の標的のリン酸化を担う。IGFL1はこれらの経路のいくつかを調節することが知られているため、主要なキナーゼを阻害すると、IGFL1が相互作用するシグナル伝達カスケードに障害が生じる可能性がある。例えば、トラメチニブは、IGFL1と相互作用しうるMAPK経路の構成要素であるMEKを阻害する。これらのキナーゼを阻害することで、これらの化合物は、IGFL1が調節する可能性のある細胞経路を変化させることにより、間接的にIGFL1の機能を阻害する。