IGF-IRβ アクチベーター

一般的なIGF-IRβ活性化物質としては、ゲニステインCAS 446-72-0、レスベラトロールCAS 501-36-0、ピオグリタゾンCAS 111025-46-8、カプサイシンCAS 404-86-4、α-リポ酸CAS 1077-28-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

IGF-IRβ活性化剤は、化学物質の多様なクラスで構成されており、それぞれがインスリン様成長因子1受容体（IGF-IRβ）を活性化またはアップレギュレートするユニークな特性を持っている。例えば、一般的にチロシンキナーゼ阻害作用で知られるゲニステインは、興味深いことに、低濃度でIGF-IRβを活性化する。ポリフェノール化合物であるレスベラトロールは、SIRT1経路を調節し、その結果、IGF-IRβ活性を刺激する。PPARγアゴニストとして知られるピオグリタゾンも、間接的にIGF-IRβの発現を高める。カプサイシンは、TRPV1チャネルを活性化することで、IGF-IRβ活性の上昇を伴うカスケードへと導く。リポ酸は強力な抗酸化物質で、IGF-IRβ活性化の上流イベントであるAktリン酸化を誘発する。もう一つのポリフェノールであるケルセチンは、IGF-IRβを累積的に活性化する様々な細胞内シグナル伝達経路を調節する。

これらの活性化因子の幅の広さは、IGF-IRβが複雑かつ多面的に制御されていることを示している。例えば、レチノイン酸はRAR受容体を活性化し、それによって間接的にIGF-IRβの発現に影響を与える。ナリンゲニンはERK1/2経路を利用してIGF-IRβの活性化を調節し、ベルベリンはAMPK経路を利用する。スルフォラファンのNrf2経路の活性化は、IGF-IRβのアップレギュレーションにつながる可能性がある。ダイゼインのような植物性エストロゲンも、間接的にIGF-IRβの活性化をもたらす。最後に、NF-κBを活性化するクルクミンの能力は、IGF-IRβ刺激の別の経路を提供する。