Date published: 2025-9-17

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HSPC144激活剂

常见的HSPC144激活剂包括但不限于佛司可林(CAS 66575-29-9)、异丙肾上腺素盐酸盐(CAS 51-30-9)、甲状旁腺激素片段(1-34)(CAS 52232-67-4)、伐地那非(CAS 224785-90-4)和西洛他唑(CAS 73963-7)。片段(1-34)CAS 52232-67-4、伐地那非CAS 224785-90-4和西洛他唑CAS 73963-72-1。

HSPC144 可根据其主要针对环磷酸腺苷(cAMP)信号途径的作用模式进行分类。其中几种化学物质通过直接或间接提高细胞内 cAMP 的浓度来发挥作用,而 cAMP 是细胞信号传导过程中至关重要的第二信使。福斯可林是一种著名的二萜类化合物,它能直接刺激腺苷酸环化酶,导致 cAMP 水平迅速升高。随着 cAMP 的积累,它会激活蛋白激酶 A(PKA),进而使包括 HSPC144 在内的各种蛋白质磷酸化,从而促进其活化。同样,异丙肾上腺素是一种人工合成的儿茶酚胺,它能激活β-肾上腺素能受体,而β-肾上腺素能受体也会刺激腺苷酸环化酶,进一步扩大 cAMP 的产生。随后激活的 PKA 可导致 HSPC144 发生磷酸化,进而激活 HSPC144。

其他化学物质的作用原理是抑制 cAMP 的降解,从而维持其在细胞中的水平并延长其信号作用。Vardenafil、Cilostazol、Anagrelide、Rolipram、IBMX、Zaprinast 和 Dipyridamole 等化合物都有一个共同的机制,即抑制磷酸二酯酶(PDEs)的不同异构体,而磷酸二酯酶是负责分解 cAMP 的酶。抑制磷酸二酯酶会导致细胞内 cAMP 的积累。cAMP 的升高会触发 PKA 激活,从而使 HSPC144 磷酸化。另一种化学激活剂木犀草素也同样通过抑制 PDE 导致 cAMP 水平升高,但其确切的作用机制可能有所不同。这些化学激活剂的一致主题是细胞内 cAMP 的升高和随后 PKA 的激活,然后 PKA 有可能通过磷酸化激活 HSPC144。

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