HoxA9 Inibitori
Gli inibitori comuni di HoxA9 includono, ma non solo, l'Acido Retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, l'Acido Suberoylanilide Idrossamico CAS 149647-78-9, il Disulfiram CAS 97-77-8, il Partenolide CAS 20554-84-1 e l'I-BET 151 Cloridrato CAS 1300031-49-5 (sale non HCl).
HoxA9, membro della famiglia dei geni Homeobox, svolge un ruolo cruciale nello sviluppo embrionale e nell'emopoiesi. Questo fattore di trascrizione è essenziale per la regolazione dei geni coinvolti nella determinazione del destino cellulare e nella morfogenesi, guidando lo sviluppo degli arti, dello scheletro assiale e delle cellule ematopoietiche. L'espressione precisa di HoxA9 è fondamentale per lo sviluppo normale, poiché influenza l'equilibrio tra il rinnovamento e la differenziazione delle cellule staminali. Nell'emopoiesi, HoxA9 è particolarmente importante per la proliferazione e il mantenimento delle cellule staminali ematopoietiche (HSC), indicando il suo ruolo vitale nella formazione dei componenti del sangue. La disregolazione dell'espressione di HoxA9 è stata implicata in varie leucemie, dove contribuisce alla proliferazione aberrante e al blocco della differenziazione nelle cellule leucemiche. Pertanto, la comprensione della regolazione e della funzione di HoxA9 è fondamentale per comprendere la biologia dello sviluppo e la patogenesi di alcuni tipi di cancro.
L'inibizione dell'attività di HoxA9 consiste nel colpire il suo dominio di legame al DNA o nell'interferire con la sua capacità di reclutare i cofattori necessari per la regolazione trascrizionale. Le strategie di inibizione includono l'uso di piccole molecole che si legano direttamente a HoxA9, bloccandone l'interazione con il DNA e bloccando così la sua attività trascrizionale. Inoltre, le tecnologie di interferenza RNA (RNAi) possono essere impiegate per ridurre l'espressione di HoxA9 a livello di mRNA, limitandone la disponibilità nella cellula. Un altro approccio si concentra sull'inibizione dell'interazione tra HoxA9 e i suoi cofattori, come PBX e MEIS1, che sono essenziali per la piena attività del fattore di trascrizione. L'interruzione di queste interazioni proteina-proteina può ridurre efficacemente la capacità di HoxA9 di regolare l'espressione dei geni bersaglio. Questi meccanismi di inibizione sono di particolare interesse per la ricerca volta a comprendere il ruolo di HoxA9 nello sviluppo e nelle malattie, offrendo possibilità di intervenire sull'espressione disregolata di HoxA9 nelle leucemie e in altre condizioni associate alla sua attività aberrante.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'ATRA lega i recettori dell'acido retinoico, influenzando la trascrizione e può downregolare l'espressione di HOXA9 attraverso la demetilazione del promotore e la modifica degli istoni, alterando l'impegno del lignaggio nelle cellule ematopoietiche. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Inibitore dell'istone deacetilasi che può portare a un'iperacetilazione degli istoni, interrompendo potenzialmente i complessi di repressione trascrizionale sul gene HOXA9, con conseguente alterazione dell'espressione genica. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Inibitore dell'aldeide deidrogenasi che può anche modulare l'attività dei coattivatori dei recettori nucleari, influenzando potenzialmente l'attività trascrizionale di HOXA9. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Ha come bersaglio la via NF-κB, riducendo potenzialmente l'attività trascrizionale dei geni a valle di NF-κB, come HOXA9, con conseguente riduzione della proliferazione cellulare. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
Inibitore della bromodomina BET che disloca le proteine BET dalla cromatina legandosi in modo competitivo agli istoni acetilati, con possibili cambiamenti nell'espressione di HOXA9. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
Inibitore selettivo dell'attività della metiltransferasi EZH2, potenzialmente in grado di ridurre la marcatura repressiva H3K27me3 nel locus del gene HOXA9, influenzandone l'espressione. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Inibitore selettivo dell'istone deacetilasi che può portare a uno stato di cromatina aperta nei loci genici repressi, influenzando potenzialmente l'espressione di HOXA9. | ||||||