HOP-1 Inibitori

Gli inibitori di HOP-1 più comuni includono, ma non solo, BMS 777607 CAS 1025720-94-8, SP600125 CAS 129-56-6, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3, GSK-3 Inhibitor XVI CAS 252917-06-9 e Roscovitine CAS 186692-46-6.

Gli inibitori di HOP-1 variano notevolmente nei loro bersagli, ma nel complesso offrono un approccio completo per modulare l'attività della proteina HOP-1. BMS-777607 e LY294002 agiscono sulla via PI3K/AKT; quando vengono inibiti, questi prodotti chimici portano a una riduzione dell'attività di HOP-1, che è regolata da questa via. Analogamente, SP600125 e AG490 agiscono rispettivamente sulle vie JNK e JAK-STAT. È noto che HOP-1 interagisce con i componenti di queste due vie e il suo contributo funzionale è ridotto quando queste vie sono bloccate. IWR-1 e CHIR99021 hanno ruoli più specializzati, mirando rispettivamente alle vie Wnt e GSK-3β. Questi inibitori degradano o accumulano la β-catenina, influenzando così HOP-1, un effettore a valle della β-catenina.

PD98059 e ZM336372 si concentrano sulla via MAPK, ma hanno come bersaglio componenti diversi: MEK e RAF chinasi, rispettivamente. HOP-1 è regolato indirettamente dalla via MAPK attraverso la sua interazione con altre proteine, rendendo questi inibitori efficaci nell'attenuare la sua funzione. La roscovitina agisce come inibitore di CDK, influenzando il ciclo cellulare in cui HOP-1 è coinvolto, attenuandone così la funzione. L'SB431542 interrompe la via del TGF-β inibendo la fosforilazione di Smad2/3; dato che l'HOP-1 è noto per interagire con le proteine Smad, questo porta a una riduzione dell'attività dell'HOP-1. Infine, PP2 e genisteina inibiscono rispettivamente la Src chinasi e le tirosin chinasi multiple. Questi inibitori sono fondamentali in quanto HOP-1 è influenzato da Src ed è un componente di percorsi come JNK e MAPK, su cui la genisteina agisce.