Date published: 2025-9-11

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Histamine H4 Receptor激活剂

常见的组胺H4受体激活剂包括但不限于组胺二盐酸盐CAS 56-92-8、4-甲基组胺二盐酸盐CAS 36376-47-3、伊美替丁二氢溴酸盐CAS 3 2385-58-3、Immepip二溴化物CAS 164391-47-3和N-甲基-1H-咪唑-4-乙胺二盐酸盐CAS 16503-22-3。

组胺H4受体激活剂包括一系列不同的化学物质,它们直接或间接调节组胺H4受体(H4R)的活性,而H4R是免疫反应和炎症的关键因素。VUF 8430是直接激活剂之一,它是一种特异性H4R激动剂,可直接结合并激活受体,触发细胞内信号级联反应,影响与H4R激活相关的细胞反应。相反,一些化学物质(如JNJ 7777120)则表现出反向激动剂特性,作为H4R的选择性拮抗剂。虽然传统上认为这些反向激动剂是阻断剂,但它们却可以通过调节H4R的基底活性来激活H4R,从而导致细胞反应的改变。噻哌酰胺是另一种H4R拮抗剂,它属于这一类,可能通过反向激动作用影响H4R的活性。ST-1006是一种强效激动剂,可直接激活H4R,通过调节H4R信号通路启动特定的细胞反应。4-甲基组胺是一种H4R激动剂,在直接激活受体方面也发挥着作用,有助于H4R介导的细胞过程的复杂调节网络。

氯氮平是一种非典型抗精神病药物,与包括H4R在内的多种受体相互作用。它对H4R的调节作用可能通过间接机制实现,这凸显了H4R在细胞反应中激活的多面性。A-940894和Clobenpropit都是具有反向激动剂特性的H4R拮抗剂,可通过调节其基础活性间接激活H4R。这些化学物质说明了H4R调节的复杂性以及激活受体的多种机制。组胺本身是H4R的内源性配体,可直接激活受体,在H4R激活介导的生理反应中发挥关键作用。总之,组胺H4受体激活剂包括一系列具有不同机制的化学物质,从直接激动剂到反向激动剂,影响H4R激活介导的复杂细胞反应。这些激活剂为H4R的药理调节及其在免疫调节和炎症过程中的潜在作用提供了宝贵的见解。

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