Histamine H3 Receptor Attivatori
I comuni attivatori del recettore H3 dell'istamina includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, l'istamina cloridrato CAS 56-92-8, l'immetridina diidrobromide CAS 87976-03-2, l'imetit diidrobromide CAS 32385-58-3, l'immepip diidrobromide CAS 164391-47-3 e la N-metil-1H-imidazolo-4-etanamina diidrocloruro CAS 16503-22-3.
Gli attivatori dei recettori H3 dell'istamina comprendono una serie di sostanze chimiche che interagiscono con il sottotipo H3 dei recettori dell'istamina. Questi recettori sono ampiamente distribuiti nel sistema nervoso centrale e nei tessuti nervosi periferici e svolgono un ruolo cruciale nella regolazione del rilascio di neurotrasmettitori, in particolare l'istamina, ma anche l'acetilcolina, la noradrenalina e la serotonina. Gli attivatori del recettore H3 sono prevalentemente agonisti o agonisti inversi. Agonisti come la (R)-(-)-α-metilistamina diidrobromide e il VUF-5681 si legano al recettore e imitano l'azione dell'istamina, determinando una maggiore attività del recettore. Gli agonisti inversi, come il Ciproxifan e il Pitolisant, si legano allo stesso sito ma inducono un cambiamento conformazionale che riduce l'attività costitutiva del recettore, il che può portare all'aumento dell'espressione del recettore o alterare le vie di segnalazione a valle in un modo che potrebbe essere considerato attivante in determinate condizioni fisiologiche.
La diversità chimica tra gli attivatori del recettore H3 è significativa e riflette i vari approcci utilizzati per modulare l'attività di questo recettore. Composti come l'Imetit diidrobromide e la tioperamide mostrano un'elevata selettività, che li rende strumenti preziosi per comprendere il ruolo del recettore nei processi fisiologici e fisiopatologici. Antagonisti come ABT-239 e GSK189254, nonostante inibiscano principalmente l'attività del recettore, possono influenzare indirettamente la segnalazione del recettore attraverso meccanismi di feedback o di upregulation del recettore.
VEDI ANCHE...
Items 1 to 10 of 13 total
Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Histamine dihydrochloride | 56-92-8 | sc-202650 sc-202650A sc-202650B | 5 g 25 g 500 g | $47.00 $187.00 $497.00 | 1 | |
L'istamina cloridrato funziona come agonista del recettore H3, mostrando una distinta affinità per i siti allosterici del recettore. Le sue doppie capacità ioniche e di legame idrogeno promuovono intricati cambiamenti conformazionali nel recettore, modulando il rilascio di neurotrasmettitori. La natura idrofila del composto ne aumenta la solubilità, favorendo una rapida diffusione attraverso le membrane cellulari. Inoltre, la sua configurazione sterica unica consente l'attivazione selettiva del recettore, influenzando le cascate di segnalazione a valle. | ||||||
Immethridine dihydrobromide | 87976-03-2 | sc-203603 sc-203603A | 10 mg 50 mg | $148.00 $627.00 | ||
L'immetridina diidrobromuro agisce come modulatore del recettore dell'istamina H3, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in specifiche interazioni elettrostatiche con i domini del recettore. Questo composto presenta un profilo cinetico unico, promuovendo una rapida desensibilizzazione del recettore e successivi cicli di risensibilizzazione. Le sue caratteristiche strutturali gli consentono di stabilizzare le conformazioni del recettore, influenzando così le dinamiche di legame con il ligando e alterando le vie di segnalazione intracellulare. Le proprietà di solubilità del composto ne migliorano ulteriormente l'interazione con i bilayer lipidici, facilitando l'aggancio efficace del recettore. | ||||||
R(−)-α-Methylhistamine•2HBr | 868698-49-1 | sc-471364 | 10 mg | $165.00 | ||
Questa sostanza chimica agisce come agonista potente e selettivo del recettore H3 dell'istamina, determinando l'attivazione del recettore. | ||||||
Imetit dihydrobromide | 32385-58-3 | sc-203602 | 10 mg | $112.00 | ||
Imetit diidrobromide è un agonista altamente selettivo dell'istamina H3, noto per la sua efficacia nell'attivare questo recettore. | ||||||
Immepip dihydrobromide | 164391-47-3 | sc-204010 sc-204010A | 10 mg 50 mg | $155.00 $615.00 | ||
Immepip diidrobromide funziona come antagonista del recettore dell'istamina H3, caratterizzato da un'affinità di legame selettiva che altera gli stati conformazionali del recettore. Questo composto presenta una modulazione allosterica unica, che influisce sulle cascate di segnalazione a valle. La sua interazione con il recettore è caratterizzata da specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, che ne aumentano la stabilità nelle membrane biologiche. Inoltre, il suo profilo dinamico di solubilità consente un'efficiente permeabilità della membrana, influenzando l'accessibilità e l'attività del recettore. | ||||||
Ciproxifan maleate | 184025-19-2 | sc-252608 | 5 mg | $146.00 | ||
Ciproxifan è un potente agonista inverso dell'istamina H3. Sebbene gli agonisti inversi riducano tipicamente l'attività del recettore, in alcuni sistemi possono portare all'attivazione indiretta di vie a valle. | ||||||
N-Methyl-1H-imidazole-4-ethanamine dihydrochloride | 16503-22-3 | sc-203638 sc-203638A | 10 mg 50 mg | $107.00 $411.00 | ||
L'N-metil-1H-imidazolo-4-etanamina dicloridrato agisce come antagonista del recettore dell'istamina H3, mostrando una notevole capacità di interrompere le interazioni recettore-ligando. Le sue caratteristiche strutturali facilitano interazioni elettrostatiche uniche, promuovendo la desensibilizzazione del recettore. Il profilo cinetico del composto rivela rapidi tassi di legame e dissociazione, che possono influenzare il turnover del recettore. Inoltre, le sue caratteristiche di solvatazione ne migliorano la distribuzione in ambiente acquoso, ottimizzando la sua interazione con i siti bersaglio. | ||||||
Methimepip dihydrobromide | 151070-80-3 | sc-204080 sc-204080A | 10 mg 50 mg | $155.00 $670.00 | 1 | |
Methimepip diidrobromide funziona come antagonista del recettore dell'istamina H3, caratterizzato dalla capacità di modulare il rilascio di neurotrasmettitori attraverso un'inibizione competitiva. La sua particolare conformazione strutturale consente di creare specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche con il recettore, aumentando la selettività. Il composto presenta un profilo farmacocinetico favorevole, con un equilibrio tra lipofilia e solubilità che favorisce un efficace coinvolgimento del recettore e la modulazione delle vie di segnalazione. | ||||||
(+)-α-Methylhistamine dihydrobromide | 75614-93-6 | sc-204426 sc-204426A | 10 mg 50 mg | $119.00 $510.00 | ||
La (+)-α-metilistamina diidrobromuro agisce come un potente agonista del recettore dell'istamina H3, influenzando la neurotrasmissione attraverso la promozione dell'attivazione del recettore. La sua stereochimica facilita interazioni precise con il sito di legame del recettore, portando a cambiamenti conformazionali che migliorano la trasduzione del segnale. Le proprietà elettroniche uniche del composto contribuiscono alla sua affinità, consentendo un rapido aggancio del recettore e la modulazione delle vie intracellulari, influenzando in ultima analisi la plasticità sinaptica e la dinamica dei neurotrasmettitori. | ||||||
R(−)-α-Methylhistamine Dihydrochloride | 75614-89-0 | sc-208217 | 100 mg | $460.00 | ||
Il R(-)-α-metilistamina dicloridrato funge da agonista selettivo per il recettore dell'istamina H3, mostrando proprietà stereochimiche uniche che ne aumentano l'affinità di legame. Questo composto si impegna in specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche all'interno del sito attivo del recettore, promuovendo distinti spostamenti conformazionali. Il suo profilo cinetico consente una rapida attivazione del recettore, influenzando le cascate di segnalazione a valle e modulando l'eccitabilità neuronale e le dinamiche di trasmissione sinaptica. | ||||||