Der Histamin-H1-Rezeptor, ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), spielt eine entscheidende Rolle bei der Vermittlung verschiedener physiologischer Reaktionen auf Histamin, ein biogenes Amin, das an der Regulierung der Immunantwort, der Neurotransmission und der Entzündung beteiligt ist. Der Rezeptor wird vorwiegend in glatten Muskelzellen, Endothelzellen und Neuronen exprimiert. Bei der Bindung von Histamin kommt es zu Konformationsänderungen des H1-Rezeptors, die zur Aktivierung intrazellulärer Signalwege wie Phospholipase C führen, was letztlich zu zellulären Reaktionen wie Kontraktion der glatten Muskulatur, erhöhter Gefäßpermeabilität und Juckreiz führt. Folglich dient der H1-Rezeptor als Hauptregulator allergischer Reaktionen, Bronchokonstriktion und Entzündungsreaktionen, was ihn zu einem wichtigen Ziel für pharmakologische Interventionen macht.
Die Hemmung des Histamin-H1-Rezeptors kann durch verschiedene Mechanismen erreicht werden, die hauptsächlich entweder auf den Rezeptor selbst oder auf nachgeschaltete Signalwege abzielen. Kompetitive Antagonisten, die strukturell dem Histamin ähneln, binden an die orthosterische Bindungsstelle des Rezeptors und verhindern so, dass Histamin seine Wirkung entfalten kann. Diese Antagonisten blockieren wirksam die durch Histamin ausgelösten Reaktionen, einschließlich allergischer Reaktionen und Entzündungen. Alternativ können allosterische Modulatoren an bestimmte Stellen des Rezeptors binden, wodurch sich seine Konformation ändert und seine Affinität für Histamin verringert wird. Auch nachgeschaltete Signalwege können zur Hemmung ins Visier genommen werden, wie die Hemmung der Phospholipase C oder die Blockade der intrazellulären Calciumfreisetzung, wodurch die durch die H1-Rezeptoraktivierung vermittelten zellulären Reaktionen wirksam abgeschwächt werden. Darüber hinaus können Rezeptordesensibilisierungs- und Internalisierungsprozesse moduliert werden, um die Rezeptoraktivität und die nachgeschaltete Signalübertragung zu reduzieren. Insgesamt stellt die Hemmung des Histamin-H1-Rezeptors einen vielversprechenden Ansatz zur Behandlung von allergischen Erkrankungen, Entzündungszuständen und anderen histaminvermittelten Pathologien dar.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Olopatadine-d6 Hydrochloride | 1217229-05-4 | sc-219484 | 1 mg | $360.00 | ||
Olopatadin-d6-Hydrochlorid, ein Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist, weist faszinierende Isotopeneffekte auf, die seine elektronische Verteilung und Reaktivität verändern. Die Anwesenheit von Deuterium erhöht seine kinetische Stabilität und beeinflusst die Bindungsaffinität und die Interaktionsdynamik mit dem Rezeptor. Diese Veränderung kann zu einzigartigen Konformationszuständen führen, die sich auf die Gesamtwirksamkeit der Rezeptormodulation auswirken. Darüber hinaus ermöglichen seine besonderen Löslichkeitseigenschaften eine differenzierte Erforschung molekularer Interaktionen in verschiedenen Umgebungen. | ||||||
Trimipramine-d3 Maleate Salt | 521-78-8 (unlabeled) | sc-220342 | 1 mg | $240.00 | ||
Trimipramin-d3-Maleat-Salz, das als Histamin-H1-Rezeptor-Modulator wirkt, weist eine einzigartige Isotopenmarkierung auf, die seine molekulare Dynamik und seine Interaktionsprofile beeinflusst. Durch den Einbau von Deuterium werden die Schwingungsfrequenzen verändert, was die Bindungskinetik und Selektivität des Rezeptors verbessern kann. Diese Modifikation kann auch die Konformationslandschaft des Rezeptors beeinflussen, was zu unterschiedlichen allosterischen Wirkungen führt. Darüber hinaus erleichtern seine Löslichkeitseigenschaften verschiedene experimentelle Bedingungen, die eine eingehende Untersuchung der Rezeptor-Ligand-Interaktionen ermöglichen. | ||||||
Mebhydroline 1,5-naphthalenedisulfonate salt | 6153-33-9 | sc-263459 | 1 g | $27.00 | ||
Mebhydrolin 1,5-Naphthalindisulfonat-Salz wirkt als Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist, der sich durch seine einzigartigen Sulfonatgruppen auszeichnet, die die Löslichkeit verbessern und spezifische ionische Wechselwirkungen mit Rezeptorstellen erleichtern. Sein Naphthalin-Grundgerüst trägt zu hydrophoben Wechselwirkungen bei, die die Bindungsaffinität und die Konformationsänderungen des Rezeptors beeinflussen. Das kinetische Profil der Verbindung lässt auf schnelle Assoziations- und Dissoziationsraten schließen, was eine nuancierte Modulation der Rezeptoraktivität in verschiedenen biochemischen Umgebungen ermöglicht. | ||||||
Acrivastine | 87848-99-5 | sc-357283 sc-357283A | 10 mg 50 mg | $104.00 $330.00 | ||
Acrivastin fungiert als selektiver Antagonist des Histamin-H1-Rezeptors und zeichnet sich durch seine einzigartigen strukturellen Merkmale aus, die spezifische Ligand-Rezeptor-Interaktionen fördern. Das Vorhandensein eines Piperidinrings verbessert seine Fähigkeit, biologische Membranen zu durchdringen, während seine aromatischen Komponenten π-π-Stapelinteraktionen mit Rezeptorresten erleichtern. Diese Verbindung weist ein günstiges kinetisches Profil auf, das durch eine schnelle Bindungsdynamik gekennzeichnet ist und eine wirksame Modulation von Rezeptorsignalwegen in verschiedenen biologischen Kontexten ermöglicht. | ||||||
Pheniramine maleate salt | 132-20-7 | sc-253258 | 5 g | $110.00 | ||
Pheniraminmaleatsalz wirkt als kompetitiver Antagonist am Histamin-H1-Rezeptor und zeichnet sich durch seine duale Aminstruktur aus, die die Bindungsaffinität erhöht. Seine einzigartige sterische Konfiguration ermöglicht eine optimale räumliche Ausrichtung während der Rezeptorinteraktion und fördert so eine wirksame Hemmung der durch Histamin ausgelösten Reaktionen. Die Löslichkeitseigenschaften des Wirkstoffs erleichtern seine Verteilung in verschiedenen Umgebungen, während seine elektrostatischen Wechselwirkungen zur Stabilisierung des Liganden-Rezeptor-Komplexes beitragen und die nachgeschalteten Signalkaskaden beeinflussen. | ||||||
Bepotastine besilate | 190786-44-8 | sc-482068 | 10 mg | $79.00 | ||
Bepotastinbesilat wirkt als selektiver Antagonist am Histamin-H1-Rezeptor und weist aufgrund seiner spezifischen molekularen Konformation ein einzigartiges Bindungsprofil auf. Diese Verbindung geht ausgeprägte hydrophobe Wechselwirkungen ein, die die Rezeptoraffinität erhöhen, während ihre Fähigkeit, vorübergehende Wasserstoffbrücken zu bilden, zur Stabilisierung des Liganden-Rezeptor-Komplexes beiträgt. Darüber hinaus ermöglichen seine Löslichkeitseigenschaften eine effektive Diffusion durch biologische Membranen, was sich auf sein kinetisches Verhalten in verschiedenen Umgebungen auswirkt. | ||||||
Desmethyl doxylamine | 1221-70-1 | sc-500284 sc-500284A | 100 mg 1 g | $340.00 $2400.00 | ||
Desmethyl-Doxylamin zeichnet sich durch eine einzigartige strukturelle Anordnung aus, die starke Wasserstoffbrückenbindungen begünstigt, so dass es effektiv mit biologischen Makromolekülen interagieren kann. Seine planare Geometrie verbessert seine Fähigkeit, van-der-Waals-Wechselwirkungen einzugehen, was zu seiner Affinität für Lipidmembranen beiträgt. Die unterschiedlichen Löslichkeitseigenschaften der Verbindung, die von ihren polaren und unpolaren Bereichen beeinflusst werden, spielen eine entscheidende Rolle bei ihrer Verteilung und Interaktionsdynamik in verschiedenen Umgebungen. | ||||||
Imipramine | 50-49-7 | sc-507545 | 5 mg | $190.00 | ||
Diphenylamine Hydrochloride | 537-67-7 | sc-485023 | 25 g | $69.00 | ||
Diphenylaminhydrochlorid wirkt als Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die durch Histamin vermittelten Signalwege zu unterbrechen. Seine einzigartigen elektronenabgebenden Eigenschaften erleichtern starke π-π-Stapelwechselwirkungen mit aromatischen Resten im Rezeptor, wodurch die Bindungsspezifität erhöht wird. Die Ladungsverteilung der Verbindung ermöglicht wirksame ionische Wechselwirkungen, die das kinetische Profil und die Bindung an den Rezeptor beeinflussen. Darüber hinaus trägt ihre Löslichkeit in polaren Lösungsmitteln zu ihrer Verteilung und Interaktionsdynamik in biologischen Systemen bei. |