Il recettore dell'istamina H1, un recettore accoppiato a proteine G (GPCR), svolge un ruolo fondamentale nel mediare varie risposte fisiologiche all'istamina, un'ammina biogena coinvolta nella regolazione della risposta immunitaria, nella neurotrasmissione e nell'infiammazione. Il recettore è espresso prevalentemente nelle cellule muscolari lisce, nelle cellule endoteliali e nei neuroni. Al momento del legame con l'istamina, il recettore H1 subisce cambiamenti conformazionali che portano all'attivazione di vie di segnalazione intracellulari come la fosfolipasi C, che in ultima analisi si traduce in risposte cellulari tra cui la contrazione della muscolatura liscia, l'aumento della permeabilità vascolare e la sensazione di prurito. Di conseguenza, il recettore H1 funge da regolatore chiave delle reazioni allergiche, della broncocostrizione e delle risposte infiammatorie, rendendolo un importante bersaglio per l'intervento farmacologico.
L'inibizione del recettore H1 dell'istamina può essere ottenuta attraverso vari meccanismi, che mirano principalmente al recettore stesso o alle vie di segnalazione a valle. Gli antagonisti competitivi, strutturalmente simili all'istamina, si legano al sito di legame ortosterico del recettore, impedendo all'istamina di esercitare i suoi effetti. Questi antagonisti bloccano efficacemente le risposte indotte dall'istamina, comprese le reazioni allergiche e l'infiammazione. In alternativa, i modulatori allosterici possono legarsi a siti distinti del recettore, alterandone la conformazione e riducendone l'affinità per l'istamina. Anche le vie di segnalazione a valle possono essere inibite, come l'inibizione della fosfolipasi C o il blocco del rilascio di calcio intracellulare, attenuando efficacemente le risposte cellulari mediate dall'attivazione del recettore H1. Inoltre, i processi di desensibilizzazione e internalizzazione del recettore possono essere modulati per ridurre l'attività del recettore e la segnalazione a valle. Nel complesso, l'inibizione del recettore H1 dell'istamina rappresenta un approccio promettente per la gestione di disturbi allergici, condizioni infiammatorie e altre patologie istamino-mediate.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Chlorprothixene Hydrochloride | 6469-93-8 | sc-211077 | 1 g | $61.00 | 2 | |
Il clorprotixene cloridrato agisce come antagonista del recettore dell'istamina H1, mostrando caratteristiche di legame uniche dovute alla sua conformazione strutturale. Le sue distinte interazioni molecolari coinvolgono forze idrofobiche ed elettrostatiche che influenzano l'affinità recettoriale. La capacità del composto di stabilizzare specifiche conformazioni del recettore può alterare le vie di segnalazione a valle, fornendo indicazioni sulla dinamica del recettore. Inoltre, il suo profilo cinetico rivela sfumature nell'inibizione competitiva, migliorando la comprensione dei meccanismi legati all'istamina. | ||||||
Hydroxyzine | 68-88-2 | sc-207748 | 500 mg | $320.00 | ||
L'idrossizina funziona come antagonista del recettore H1 dell'istamina, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno con il recettore. Questo composto presenta una modulazione allosterica unica, che influenza l'attività del recettore e altera gli stati conformazionali. Il suo comportamento cinetico mostra un rapido inizio d'azione, con una notevole affinità per il recettore che informa le dinamiche delle vie di segnalazione dell'istamina. La flessibilità strutturale del composto consente diverse interazioni, rafforzando il suo ruolo nella modulazione del recettore. | ||||||
Orphenadrine Citrate Salt | 4682-36-4 | sc-212481 | 5 g | $45.00 | ||
Il sale citrato di orfenadrina agisce come antagonista del recettore H1 dell'istamina, distinguendosi per la sua capacità unica di formare interazioni ioniche e dipolo-dipolo con il sito di legame del recettore. Questo composto presenta una peculiare adattabilità conformazionale, che gli consente di stabilizzare vari stati del recettore. Il suo profilo cinetico rivela una durata di interazione prolungata, che influenza le cascate di segnalazione a valle. Le proprietà steriche del composto facilitano il legame selettivo, migliorando la specificità dell'interazione all'interno di sistemi biologici complessi. | ||||||
Promethazine Hydrochloride | 58-33-3 | sc-212586 sc-212586A | 100 mg 25 g | $139.00 $159.00 | ||
La prometazina cloridrato funziona come antagonista del recettore dell'istamina H1, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in interazioni idrofobiche e legami a idrogeno con il recettore. Questo composto presenta una flessibilità strutturale unica, che gli consente di adottare molteplici conformazioni che ottimizzano l'affinità di legame. La sua cinetica di reazione suggerisce un rapido inizio d'azione, mentre la sua natura lipofila aumenta la permeabilità di membrana, consentendo un'efficace modulazione del recettore in ambienti diversi. | ||||||
rac-N-Demethyl dimethindene-d3 hydrobromide | 151562-10-6 (unlabeled free base) | sc-500664 | 1 mg | $360.00 | ||
Il Rac-N-Demetil dimetindene-d3 idrobromuro agisce come antagonista del recettore H1 dell'istamina, distinguendosi per la sua marcatura isotopica che consente una precisa localizzazione negli studi biochimici. La configurazione sterica unica del composto facilita il legame selettivo, promuovendo cambiamenti conformazionali specifici del recettore. Il suo profilo dinamico di solubilità migliora l'interazione con i bilayer lipidici, influenzandone la distribuzione e l'efficacia in vari sistemi biologici. Il comportamento cinetico del composto riflette un equilibrio tra l'impegno rapido del recettore e l'attività prolungata. | ||||||
Astemizole-d3 | 1189961-39-4 | sc-217667 | 1 mg | $533.00 | ||
Astemizolo-d3 è un antagonista selettivo del recettore H1 dell'istamina, caratterizzato da isotopi deuterati che consentono studi metabolici avanzati. La sua struttura molecolare unica aumenta l'affinità di legame attraverso specifiche interazioni di legame a idrogeno, portando a una modulazione distinta del recettore. Il composto presenta una lipofilia favorevole, che consente un'efficiente penetrazione di membrana. Inoltre, la sua cinetica di reazione rivela un'interazione sfumata tra inibizione competitiva e desensibilizzazione del recettore, fornendo approfondimenti sulle vie di segnalazione dell'istamina. | ||||||
Cetirizine-d8, Dihydrochloride | 2070015-04-0 | sc-217874 | 1 mg | $325.00 | ||
La cetirizina-d8, diidrocloruro è un derivato deuterato della cetirizina, che funziona come antagonista selettivo del recettore dell'istamina H1. La sua esclusiva etichettatura isotopica consente una precisa tracciabilità negli studi metabolici. Le modifiche strutturali del composto migliorano la sua dinamica di legame, promuovendo interazioni più forti con il sito attivo del recettore. Ciò si traduce in una farmacocinetica alterata, che influenza il tasso di occupazione del recettore e le successive cascate di segnalazione, mentre il suo profilo di solubilità supporta diverse applicazioni sperimentali. | ||||||
α-Hydroxy olopatadine | 1331822-32-2 | sc-489117 | 1 mg | $380.00 | ||
L'α-idrossi olopatadina è un antagonista selettivo del recettore dell'istamina H1, caratterizzato da un gruppo idrossilico unico che aumenta il legame idrogeno con i siti recettoriali. Questa interazione modula i cambiamenti conformazionali del recettore, influenzando le vie di segnalazione a valle. Il composto presenta proprietà cinetiche distinte, che consentono un rapido inizio d'azione. La sua solubilità e stabilità in vari ambienti facilita diverse condizioni sperimentali, rendendolo un composto versatile per gli studi biochimici. | ||||||
Hydroxyzine-d8 Dihydrochloride | sc-280807 | 1 mg | $380.00 | |||
L'idrossizina-d8 dicloridrato agisce come antagonista del recettore dell'istamina H1, distinguendosi per la sua struttura deuterata, che altera la massa isotopica e influenza la dinamica molecolare. Questa modifica può aumentare l'affinità di legame e alterare la cinetica di reazione, portando a profili di interazione unici con il recettore. Le sue distinte caratteristiche di solubilità e stabilità in vari solventi consentono applicazioni sperimentali personalizzate, fornendo approfondimenti sul comportamento del recettore e sulle interazioni ligando-recettore. | ||||||
Hydroxyzine-d8 | 68-88-2 (unlabeled) | sc-280806 | 1 mg | $245.00 | ||
L'idrossizina-d8 presenta proprietà uniche come antagonista del recettore dell'istamina H1 grazie alla sua forma deuterata, che modifica le frequenze vibrazionali e aumenta la stabilità molecolare. Questa sostituzione isotopica può influenzare la flessibilità conformazionale, con potenziali effetti sulle vie di attivazione del recettore. La sua solubilità distinta e il suo comportamento di partizione in ambienti diversi facilitano studi avanzati sulla dinamica ligando-recettore, offrendo approfondimenti sulle interazioni molecolari e sui profili cinetici. |