O recetor H1 da histamina, um recetor acoplado à proteína G (GPCR), desempenha um papel fundamental na mediação de várias respostas fisiológicas à histamina, uma amina biogénica envolvida na regulação da resposta imunitária, na neurotransmissão e na inflamação. O recetor é predominantemente expresso em células musculares lisas, células endoteliais e neurónios. Após a ligação da histamina, o recetor H1 sofre alterações conformacionais, levando à ativação de vias de sinalização intracelular, como a fosfolipase C, o que acaba por resultar em respostas celulares, incluindo a contração do músculo liso, o aumento da permeabilidade vascular e a sensação de prurido. Consequentemente, o recetor H1 é um regulador-chave das reacções alérgicas, da broncoconstrição e das respostas inflamatórias, o que o torna um alvo importante para a intervenção farmacológica.
A inibição do recetor H1 da histamina pode ser conseguida através de vários mecanismos, visando principalmente o próprio recetor ou as vias de sinalização a jusante. Os antagonistas competitivos, estruturalmente semelhantes à histamina, ligam-se ao local de ligação ortostérico do recetor, impedindo a histamina de exercer os seus efeitos. Estes antagonistas bloqueiam eficazmente as respostas induzidas pela histamina, incluindo as reacções alérgicas e a inflamação. Em alternativa, os moduladores alostéricos podem ligar-se a sítios distintos do recetor, alterando a sua conformação e reduzindo a sua afinidade pela histamina. As vias de sinalização a jusante também podem ser alvo de inibição, como a inibição da fosfolipase C ou o bloqueio da libertação de cálcio intracelular, atenuando eficazmente as respostas celulares mediadas pela ativação do recetor H1. Além disso, os processos de dessensibilização e internalização do recetor podem ser modulados para reduzir a atividade do recetor e a sinalização a jusante. De um modo geral, a inibição do recetor H1 da histamina representa uma abordagem promissora para o tratamento de perturbações alérgicas, condições inflamatórias e outras patologias mediadas pela histamina.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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trans-Triprolidine hydrochloride | 6138-79-0 | sc-204354 | 1 g | $35.00 | ||
O cloridrato de trans-triprolidina actua como um antagonista competitivo do recetor H1 da histamina, caracterizado pela sua capacidade única de formar ligações de hidrogénio que estabilizam a sua ligação. A estrutura molecular rígida do composto promove uma adaptabilidade conformacional específica, permitindo-lhe bloquear eficazmente a ativação do recetor. A sua cinética de interação é influenciada pela presença de regiões hidrofílicas e lipofílicas, que modulam a sua afinidade e tempo de permanência no local do recetor, com impacto nas vias de sinalização a jusante. | ||||||
Clemastine fumarate | 14976-57-9 | sc-203897 | 100 mg | $142.00 | ||
O fumarato de clemastina funciona como um antagonista seletivo do recetor H1 da histamina, apresentando um mecanismo único de ligação dupla que aumenta a sua eficácia. A sua conformação estrutural permite um impedimento estérico ótimo, impedindo a histamina de ativar o recetor. As interações hidrofóbicas do composto contribuem para a sua estabilidade em ambientes lipídicos, enquanto a sua flexibilidade molecular dinâmica facilita a rápida dissociação e reassociação com o recetor, influenciando o seu perfil farmacocinético. | ||||||
Zotepine | 26615-21-4 | sc-360895 sc-360895A | 10 mg 50 mg | $67.00 $251.00 | 3 | |
A zotepina actua como um antagonista do recetor H1 da histamina, caracterizado pela sua afinidade de ligação única que interrompe a sinalização mediada pela histamina. A sua estrutura molecular apresenta grupos funcionais específicos que melhoram as interações com os locais receptores, promovendo uma alteração conformacional que inibe a ativação do recetor. A natureza lipofílica do composto ajuda na penetração na membrana, enquanto as suas propriedades cinéticas permitem uma taxa equilibrada de ligação e desligamento do recetor, influenciando a sua atividade biológica global. | ||||||
Oxatomide | 60607-34-3 | sc-208136 | 10 mg | $200.00 | ||
A oxatomida funciona como um antagonista do recetor H1 da histamina, distinguindo-se pela sua dinâmica de ligação selectiva que modula as vias de sinalização da histamina. Os seus atributos estruturais únicos facilitam extremamente as interações com o recetor, levando a uma estabilização das conformações inactivas. O composto apresenta caraterísticas de solubilidade notáveis, melhorando a sua distribuição em sistemas biológicos. Além disso, o seu perfil cinético reflecte um rápido início de ação, contribuindo para a sua eficácia na modulação do recetor. | ||||||
Azelastine HCl | 79307-93-0 | sc-201096 sc-201096A sc-201096B sc-201096C sc-201096D | 100 mg 250 mg 1 g 5 g 10 g | $94.00 $204.00 $655.00 $1989.00 $3264.00 | ||
A azelastina HCl actua como um antagonista do recetor H1 da histamina, caracterizado pela sua intrincada arquitetura molecular que promove interações específicas com o local de ligação do recetor. Este composto apresenta um mecanismo duplo único, influenciando tanto a inibição competitiva como a não competitiva da atividade da histamina. As suas propriedades físico-químicas, incluindo uma maior lipofilicidade, facilitam a permeabilidade da membrana, enquanto a sua cinética de reação revela uma duração prolongada de envolvimento do recetor, sublinhando a sua modulação distinta das vias da histamina. | ||||||
Levocabastine Hydrochloride | 79547-78-7 | sc-201095 | 10 mg | $188.00 | 4 | |
O Cloridrato de Levocabastina funciona como um antagonista seletivo do recetor H1 da histamina, distinguindo-se pela sua conformação estrutural única que permite interações de ligação precisas. Este composto demonstra um rápido início de ação, com perfis cinéticos que indicam uma rápida ocupação do recetor e subsequente dissociação. As suas interações moleculares específicas aumentam a sua afinidade para o recetor, enquanto as suas caraterísticas de solubilidade contribuem para uma distribuição eficaz nos sistemas biológicos, realçando o seu comportamento diferenciado na modulação das vias de sinalização da histamina. | ||||||
Cetirizine Dihydrochloride | 83881-52-1 | sc-202992 | 50 mg | $122.00 | ||
O dicloridrato de cetirizina actua como um antagonista competitivo do recetor H1 da histamina, caracterizado pela sua capacidade de estabilizar o recetor numa conformação inativa. Este composto apresenta um modo de ligação duplo único, permitindo um envolvimento prolongado do recetor e taxas de dissociação reduzidas. A sua natureza hidrofílica aumenta a solubilidade, facilitando a interação eficaz com o recetor e minimizando os efeitos fora do alvo, influenciando assim com precisão as respostas celulares mediadas pela histamina. | ||||||
Mirtazapine | 85650-52-8 | sc-204088 sc-204088A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
A mirtazapina funciona como um potente antagonista do recetor H1 da histamina, apresentando um mecanismo de ação distinto através da sua modulação alostérica. Este composto participa em interações específicas de ligação de hidrogénio, que aumentam a afinidade do recetor e alteram as vias de sinalização a jusante. As suas caraterísticas lipofílicas contribuem para um perfil de distribuição favorável, promovendo uma ocupação eficaz do recetor e minimizando a depuração rápida, influenciando assim a atividade histaminérgica de uma forma diferenciada. | ||||||
Ebastine | 90729-43-4 | sc-205663 sc-205663A | 1 g 5 g | $104.00 $420.00 | 2 | |
A ebastina actua como um antagonista seletivo do recetor H1 da histamina, caracterizado pela sua afinidade de ligação única que estabiliza o recetor numa conformação inativa. Este composto apresenta um perfil cinético distinto, permitindo uma interação prolongada com o recetor e a modulação da sinalização histaminérgica. As suas caraterísticas estruturais facilitam interações hidrofóbicas específicas, aumentando a sua seletividade e reduzindo os efeitos fora do alvo, influenciando assim eficazmente a dinâmica do recetor. | ||||||
Pemirolast Potassium Salt | 100299-08-9 | sc-208156 | 10 mg | $205.00 | ||
O Sal de Potássio de Pemirolast funciona como um modulador seletivo do recetor H1 da histamina, exibindo um mecanismo de ação único através da sua capacidade de perturbar os estados conformacionais do recetor. Este composto envolve-se em interações electrostáticas específicas que aumentam a sua afinidade de ligação, promovendo uma modulação alostérica distinta da atividade do recetor. A sua estrutura molecular permite um impedimento estérico eficaz, influenciando as vias de sinalização do recetor e contribuindo para o seu perfil seletivo nos sistemas histaminérgicos. |