Histamine H1 Receptor 抑制因子
常见的组胺H1受体抑制剂包括但不限于富马酸酮替芬（CAS 34580-14-8）、阿司咪唑（CAS 58581-89-8）和（R）-盐酸西替利嗪（CAS 130018-77-8）。
组胺H1受体是一种G蛋白偶联受体（GPCR），在调节组胺的各种生理反应中起着关键作用。组胺是一种生物胺，参与免疫反应调节、神经传递和炎症。该受体主要在平滑肌细胞、内皮细胞和神经元中表达。在组胺结合后，H1受体会发生构象变化，导致细胞内信号通路（如磷脂酶C）激活，最终导致平滑肌收缩、血管通透性增加和瘙痒等细胞反应。因此，H1受体是过敏反应、支气管收缩和炎症反应的关键调节因子，是药物干预的重要靶点。
抑制组胺H1受体可通过多种机制实现，主要通过靶向受体本身或下游信号通路。竞争性拮抗剂与组胺结构相似，可与受体的正位结合位点结合，阻止组胺发挥其作用。这些拮抗剂可有效阻断组胺引起的反应，包括过敏反应和炎症。此外，变构调节剂可与受体上的不同位点结合，改变其构象并降低其对组胺的亲和力。下游信号通路也可以作为抑制目标，例如磷脂酶C抑制或细胞内钙释放阻断，从而有效减弱H1受体激活介导的细胞反应。此外，还可以调节受体脱敏和内化过程，以降低受体活性和下游信号。总体而言，抑制组胺H1受体是治疗过敏性疾病、炎症和其他组胺介导的病理的有前景的方法。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fluphenazine Hydrochloride | 146-56-5 | sc-205700 sc-205700A sc-205700B sc-205700C | 1 g 5 g 50 g 100 g | $205.00 $454.00 $1025.00 $1538.00 | ||
盐酸氟奋乃静是组胺 H1 受体的强效拮抗剂，其特点是能够诱导构象变化，从而破坏受体信号传导。其独特的芳香环系统可启动π-π堆叠相互作用，增强结合亲和力。该化合物具有快速结合率，可有效阻断受体。此外，它的两性性质可能会影响膜的通透性并改变受体定位，从而影响下游信号传导途径。 | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
利多卡因是组胺 H1 受体的选择性拮抗剂，表现出独特的静电相互作用，从而稳定了其结合。三级胺的存在可产生氢键，增强受体亲和力。其动力学特征显示，解离率适中，有利于延长受体的占据时间。此外，利多卡因的亲脂特性可能会影响其在细胞膜上的扩散，从而有可能调节受体的可用性和下游效应。 | ||||||
Cyproheptadine hydrochloride | 969-33-5 | sc-203557 | 50 mg | $87.00 | 2 | |
盐酸赛庚啶是组胺 H1 受体的竞争性拮抗剂，其独特的结构构象促进了特定的疏水相互作用。环状结构的存在使其能够紧贴受体结合位点，影响受体的构象动态。它的动力学行为显示出相对较慢的关闭速率，这可能会延长它对组胺信号通路的抑制作用，从而影响细胞反应。 | ||||||
Brompheniramine Maleate | 980-71-2 | sc-210967 sc-210967A | 25 mg 250 mg | $102.00 $245.00 | 1 | |
马来酸溴苯那敏是组胺 H1 受体的选择性拮抗剂，具有独特的双环结构，可通过 π-π 堆积相互作用增强其结合亲和力。这种结构能有效地产生立体阻碍，破坏组胺激活受体的能力。它的反应动力学显示出适度的结合率，表明这种平衡的相互作用可以随着时间的推移调节受体的活性，从而影响下游信号级联。 | ||||||
Azelastine | 58581-89-8 | sc-337544 sc-337544A sc-337544B | 100 mg 500 mg 1 g | $220.00 $550.00 $700.00 | ||
阿折拉斯汀被认为是通过其拮抗作用减少 H1R 的表达，阻止组胺对受体产生作用。 | ||||||
Doxepin hydrochloride | 1229-29-4 | sc-203930 | 1 g | $51.00 | ||
盐酸多塞平是组胺 H1 受体的强效拮抗剂，其三环结构有利于与受体结合部位发生强烈的疏水相互作用。这种化合物具有独特的能力，能将受体稳定在非活性构象中，有效阻止组胺介导的信号传导。它的动力学特征表明其解离速度较慢，因此可以长时间调节受体并影响各种细胞通路。 | ||||||
Hydroxyzine Dihydrochloride | 2192-20-3 | sc-205716 sc-205716A | 5 g 10 g | $77.00 $105.00 | ||
盐酸羟嗪是组胺 H1 受体的选择性拮抗剂，具有独特的双重相互作用特征，包括离子接触和疏水接触。这种化合物的结构可以有效地产生立体阻碍，阻止组胺进入并改变受体构象。它的反应动力学显示其亲和力适中，能均衡地调节受体活性，从而影响各种生物环境中的下游信号级联。 | ||||||
(R)-Cetirizine Dihydrochloride | 130018-77-8 | sc-212682 | 10 mg | $300.00 | ||
(R)-Cetirizine Dihydrochloride 可通过与受体的竞争性结合抑制 H1R 的表达，阻碍组胺的进入并产生后续效应。 | ||||||
Antazoline hydrochloride | 2508-72-7 | sc-203515 sc-203515A sc-203515B | 100 mg 1 g 5 g | $65.00 $80.00 $200.00 | ||
盐酸安他唑啉是组胺 H1 受体的竞争性拮抗剂，其特点是能与芳香残基形成强氢键并发生 π-π 堆积相互作用。这种化合物独特的空间构型增强了其结合亲和力，有效地稳定了非活性受体构象。其动力学特征表明，它能迅速起效，影响受体脱敏和随后的细胞信号传导途径，从而调节生理反应。 | ||||||
Fenspiride Hydrochloride | 5053-08-7 | sc-207684 | 10 mg | $185.00 | ||
盐酸芬司匹利在组胺H1受体中发挥选择性拮抗剂的作用，表现出独特的静电相互作用，从而增强其结合特异性。其分子结构可实现有效的空间位阻，防止受体激活。该化合物的动态构象变化有助于延长与受体的相互作用，从而影响下游信号级联。此外，其溶解度特性可能会影响其在生物系统中的分布和相互作用动力学。 | ||||||