HGD Inhibidores
Los inhibidores comunes de la HGD incluyen, entre otros, el metimazol CAS 60-56-0, el alopurinol CAS 315-30-0, la nitisinona CAS 104206-65-7, la fenilbutazona CAS 50-33-9 y el febuxostat CAS 144060-53-7.
Los inhibidores químicos de la Homogentisato 1,2-dioxigenasa (HGD) pueden ser diversos en cuanto a su estructura y modo de acción. El metimazol es un derivado de la tiourea que, debido a su parecido estructural con la tirosina, puede inhibir competitivamente la HGD. Puede conseguirlo insertándose en el sitio activo de la HGD, impidiendo así que la enzima metabolice el ácido homogentísico, su sustrato natural. Del mismo modo, el alopurinol tiene una estructura molecular que le permite unirse al sitio activo de la HGD. Esta unión puede impedir que el ácido homogentísico sea metabolizado por la HGD. La fenilbutazona, otro inhibidor, tiene similitudes estructurales con los compuestos fenólicos que son sustratos de las dioxigenasas. Dado que la HGD pertenece a esta categoría de enzimas, la fenilbutazona puede bloquear el sitio activo de la enzima, inhibiendo la descomposición del ácido homogentísico.
Otros compuestos, como la nitisinona, actúan antes de la HGD en la vía de degradación de la tirosina. Al inhibir la 4-hidroxifenilpiruvato dioxigenasa, la nitisinona puede provocar un aumento de los niveles de tirosina, lo que a su vez puede conducir a una disminución de la actividad de la HGD a través de mecanismos de inhibición por retroalimentación. El febuxostat y la sulfinpirazona, ambos inhibidores de la xantina oxidasa, poseen estructuras que les permiten interactuar con el sitio activo de la HGD. Su unión puede obstruir el acceso del ácido homogentísico al sitio activo, inhibiendo así la actividad de la HGD. El óxido de tungsteno (VI) y el óxido de molibdeno (VI) pueden influir en la HGD alterando potencialmente el entorno metálico dentro del sitio activo de esta metaloenzima, lo que puede inhibir su actividad. La quercetina puede unirse a enzimas que requieren moléculas orgánicas específicas para su actividad y puede inhibir la HGD bloqueando su sitio activo. La teofilina puede unirse al sitio activo de la HGD e inhibir su función. El ácido fólico, en concentraciones elevadas, puede interferir con los cofactores necesarios para la actividad del HGD, mientras que la pirazinamida puede inhibir el HGD ocupando su sitio activo e impidiendo el metabolismo natural del sustrato. Cada una de estas sustancias químicas puede afectar a la capacidad de la HGD para catalizar la oxidación del ácido homogentísico, un paso crítico en la vía catabólica de la tirosina.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
El metimazol es un derivado de la tiourea que actúa como inhibidor de la enzima peroxidasa tiroidea. La homogentisato 1,2-dioxigenasa (HGD), la proteína en cuestión, está implicada en el catabolismo de la tirosina. La similitud estructural del metimazol con el aminoácido tirosina podría permitirle interactuar con el sitio activo de la HGD, inhibiendo competitivamente su función de descomposición de la tirosina. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
Se sabe que el alopurinol inhibe principalmente la xantina oxidasa, una enzima implicada en el metabolismo de las purinas. La HGD también actúa en una vía metabólica, concretamente en la degradación de la tirosina. En teoría, el alopurinol podría inhibir la HGD uniéndose a su sitio activo debido a las similitudes estructurales con los sustratos de la HGD, impidiendo así la descomposición del ácido homogentísico por la HGD. | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
La fenilbutazona, un fármaco antiinflamatorio, tiene similitudes estructurales con los compuestos fenólicos que son sustratos o inhibidores de las dioxigenasas. Dado que la HGD es una dioxigenasa, la fenilbutazona podría unirse al sitio activo de la HGD, inhibiendo su capacidad de metabolizar el ácido homogentísico. | ||||||
Febuxostat | 144060-53-7 | sc-207680 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
El febuxostat, un inhibidor selectivo de la xantina oxidasa, tiene una estructura molecular que teóricamente podría permitirle unirse al sitio activo de la HGD. Esta unión podría inhibir la función normal de la HGD al bloquear competitivamente el acceso de su sustrato natural. | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
La sulfinpirazona es un inhibidor de la xantina oxidasa y tiene características estructurales que podrían permitirle interactuar con dioxigenasas como la HGD. La sulfinpirazona podría inhibir la HGD imitando a sus sustratos naturales, lo que provocaría una disminución de su actividad enzimática. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina es un flavonoide conocido por inhibir una amplia gama de enzimas. Debido a su estructura, podría unirse a los sitios activos de enzimas como la HGD, que puede requerir moléculas orgánicas específicas para su actividad, lo que conduciría a la inhibición de la función de la HGD. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
La teofilina, al igual que otros derivados de la xantina, tiene el potencial de inhibir varias enzimas. Debido a sus propiedades estructurales, podría unirse al sitio activo de la HGD, inhibiendo potencialmente su actividad en el metabolismo del ácido homogentísico. | ||||||
Folic Acid | 59-30-3 | sc-204758 | 10 g | $72.00 | 2 | |
El ácido fólico, una vitamina B, es esencial para varios procesos metabólicos, incluido el metabolismo de los aminoácidos. Aunque no es un inhibidor directo, el ácido fólico en altas concentraciones podría competir con los cofactores requeridos por el HGD para su actividad, reduciendo así su función. | ||||||
Pyrazinamide | 98-96-4 | sc-205824 sc-205824A sc-205824B sc-205824C sc-205824D sc-205824E | 10 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $48.00 $66.00 $87.00 $148.00 $474.00 $2231.00 | ||
La pirazinamida es un agente antimicobacteriano que ha demostrado inhibir varias enzimas. Teóricamente podría inhibir la HGD uniéndose a su sitio activo, impidiendo así que la HGD metabolice sus sustratos naturales. | ||||||