Date published: 2025-9-12

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HEATR8阻害剤

一般的なHEATR8阻害剤には、ラパマイシン CAS 53123-88-9、シクロヘキシミド CAS 66-81-9、ブレフェジンA CAS 20350 -15-6、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Wortmannin CAS 19545-26-7などがある。

HEATR8阻害剤は、HEATR8タンパク質の機能または発現に間接的に影響を与えることができる様々な化学物質を包含しています。これらの化合物は、HEATR8の活性に潜在的に関連する細胞経路やプロセスに影響を与える能力に基づいて選択されている。例えば、シクロヘキシミドのようなタンパク質合成阻害剤や、ラパマイシンのような翻訳経路阻害剤は、HEATR8を含む幅広いタンパク質の発現を低下させます。タンパク質の輸送を阻害する化合物(Brefeldin A)やタンパク質の分解を阻害する化合物(MG132)は、それぞれHEATR8の適切な局在を妨げたり、蓄積を引き起こしたりすることによって、細胞内のHEATR8のレベルや機能に影響を与える可能性がある。

さらに、Staurosporine、LY294002、U0126のようなキナーゼ阻害剤、p38 MAPキナーゼ阻害剤SB203580の使用は、HEATR8の活性や発現を変化させうる細胞内シグナル伝達カスケードを調節する戦略を示唆している。17-AAGのようなHsp90阻害剤は、クライアントタンパク質のフォールディングと安定性を破壊し、HSP90と相互作用するHEATR8に影響を与える可能性がある。オカダ酸によるタンパク質リン酸化酵素の阻害や、タプシガルギンによるカルシウムホメオスタシスの破壊は、リン酸化状態やシグナル伝達の変化を引き起こし、間接的にHEATR8の機能に影響を与える可能性がある。

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