HEATR8 Inibidores

Os inibidores comuns do HEATR8 incluem, entre outros, a rapamicina CAS 53123-88-9, a cicloheximida CAS 66-81-9, a brefeldina A CAS 20350-15-6, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e a wortmannina CAS 19545-26-7.

Os inibidores do HEATR8, tal como aqui conceptualizados, englobam uma gama de produtos químicos que podem afetar indiretamente a função ou a expressão da proteína HEATR8. Estes compostos foram seleccionados com base na sua capacidade de influenciar as vias e processos celulares potencialmente relacionados com a atividade do HEATR8. Por exemplo, os inibidores da síntese proteica, como a cicloheximida, e as vias de tradução, como as afectadas pela rapamicina, podem levar à redução da expressão de um amplo espetro de proteínas, incluindo potencialmente o HEATR8. Os compostos que perturbam o tráfico de proteínas (Brefeldina A) ou a degradação de proteínas (MG132) também podem afetar os níveis e a funcionalidade do HEATR8 na célula, impedindo a sua localização adequada ou levando à sua acumulação, respetivamente.

Além disso, a utilização de inibidores da quinase, como a Staurosporina, o LY294002 e o U0126, bem como o inibidor da MAP quinase p38 SB203580, sugere uma estratégia de modulação das cascatas de sinalização celular que podem alterar a atividade ou a expressão do HEATR8. Os inibidores da Hsp90, como o 17-AAG, podem perturbar a dobragem e a estabilidade das proteínas clientes, afectando assim potencialmente o HEATR8 se este interagir com a Hsp90. A inibição das proteínas fosfatases pelo ácido ocadaico e a perturbação da homeostase do cálcio pela tapsigargina podem levar a alterações no estado de fosforilação ou a eventos de sinalização que podem afetar indiretamente a função do HEATR8.