HEATR6 アクチベーター

一般的なHEATR6活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、レスベラトロールCAS 501-36-0、リチウムCAS 7439-93-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼAの活性を増幅させ、その結果、HEATR6などのタンパク質の活性を調節する可能性がある。このcAMPの上昇は、IBMXによって持続され、この二次メッセンジャーの分解を防ぐので、HEATR6シグナル伝達の下流に作用する可能性がさらに高まる。シグナル伝達分子とタンパク質活性化の間の複雑なダンスは、エピガロカテキンガレート(EGCG)とレスベラトロールによってさらに例証され、それぞれNF-kBとサーチュイン経路に影響を与える。

塩化リチウムは、GSK-3βを阻害することでWntシグナル伝達経路を活性化し、HEATR6のような発生シグナル伝達に関与するタンパク質に重大な影響を与える可能性がある。クルクミンは、JAK/STAT経路を含む様々なシグナル伝達カスケードに影響を及ぼし、シグナル伝達におけるHEATR6の機能的動態を変化させる可能性がある。同様に、PD98059やU0126のような低分子阻害剤は、MEKを標的とし、それによってERK経路を調節するが、細胞増殖と分化におけるHEATR6の制御的影響を変化させる可能性がある。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPキナーゼとJNKを阻害することでHEATR6の活性を変化させる例を示している。細胞の成長と代謝の文脈では、LY294002とラパマイシンは、PI3KとmTORシグナル伝達経路を阻害することにより、HEATR6のような制御タンパク質の関与が必要な細胞状態を作り出すことができる。