HE4阻害剤の化学的分類に関して、これらの化合物は、HE4と関連する可能性のある細胞内シグナル伝達経路と相互作用することができる多様なグループである。その作用機序には、Wntシグナル伝達の阻害、タンパク質のフォールディングとタンパク質間相互作用の変化、細胞接着と移動プロセスの阻害、MAPK/ERK、PI3K、mTORのような様々な癌関連シグナル伝達経路への干渉が含まれる。
これらの化合物は、EGCGやケルセチンのような天然由来のポリフェノールから、IWP-2やY-27632のような合成分子まで多岐にわたる。これらの化合物の作用の中心は、HE4が役割を果たしていると推定される細胞プロセスを調節することにある。これらの経路を標的とすることで、これらの阻害剤は、特に細胞の異常行動に関与している状況において、間接的にHE4の活性に影響を与えることを目的としている。
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