H2-Q1 Activadores

Activadores comunes de H2-Q1 incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinefrina CAS 51-43-4, PGE1 (Prostaglandina E1) CAS 745-65-3 y Rolipram CAS 61413-54-5.

La identificación de estos activadores suele implicar un proceso que comienza con un ensayo de cribado de alto rendimiento (HTS). Este ensayo se diseñaría para detectar y medir la activación de H2-Q1 evaluando las consecuencias biológicas o bioquímicas de su actividad. Este ensayo podría utilizar un mecanismo informador que produzca una señal fluorescente o luminiscente en respuesta a la actividad de H2-Q1, que podría ser la expresión de un gen posterior, la presencia de una interacción proteína-proteína particular o una modificación postraduccional específica que se produzca como resultado de la actividad de H2-Q1. Los compuestos de una biblioteca química amplia y diversa se probarían en el ensayo HTS, y los que provocaran un aumento significativo de la señal se marcarían como posibles activadores de H2-Q1. A continuación, estos compuestos se someterían a ensayos de validación secundarios para confirmar su actividad y empezar a comprender su mecanismo de acción.

Una vez identificados los resultados iniciales del HTS, estos posibles activadores de H2-Q1 se someterían a un riguroso proceso de validación. Entre los ensayos secundarios que podrían utilizarse figuran los estudios de unión directa para confirmar la interacción entre los compuestos y la proteína H2-Q1 o los componentes de la vía asociada. Podrían utilizarse técnicas como la resonancia de plasmón superficial (SPR) o la calorimetría de valoración isotérmica (ITC) para cuantificar esta interacción midiendo la afinidad de unión y la cinética. Sin embargo, la confirmación de la unión directa es sólo un aspecto del proceso de validación. El efecto de estos compuestos sobre la función de H2-Q1 también se evaluaría mediante diversos ensayos funcionales. Éstos podrían incluir ensayos in vitro que midan la actividad catalítica de la proteína H2-Q1, o quizás ensayos celulares que observen la respuesta fisiológica a la activación de H2-Q1. También podrían realizarse estudios estructurales detallados para revelar cómo interactúan estos activadores con la proteína H2-Q1.