GRB10阻害剤には、特にインスリンおよびIGF-1シグナル伝達に関連するさまざまなシグナル伝達経路を標的とすることによって、GRB10の活性を間接的に調節する一連の化合物が含まれます。これらの阻害剤は異なるメカニズムを通じて作用し、GRB10が関与する経路の上流または下流のシグナル伝達要素を変化させることによってGRB10の活性に影響を与えます。LY294002、ワートマンニン、GDC-0941のような化合物は、PI3Kを阻害することによってこのクラスを代表し、PI3K/AKT経路に影響を与え、GRB10のシグナル伝達において重要な役割を果たします。同様に、ラパマイシン、PP242、AZD8055、エベロリムスのようなmTOR阻害剤は、mTORシグナル伝達を妨げることによって間接的にGRB10に影響を与え、インスリンおよびIGF-1シグナル伝達経路におけるGRB10の機能と相互に関連しています。
さらに、MK-2206、ペリフォシン、トリシリビンのようなAKT阻害剤は、GRB10と相互作用する経路であるAKTシグナル伝達を標的とすることによってGRB10の活性を調節します。PD98059やU0126のようなMEK阻害剤は、インスリンシグナル伝達経路と相互作用する可能性のあるMAPK/ERK経路を調節することによって、GRB10を間接的に阻害するアプローチをさらに示しています。要するに、GRB10阻害剤は、インスリンおよびIGF-1シグナル伝達経路の調節に収束する多様な作用機序を持つ化合物を包含しています。これらの化合物は、これらの経路の上流要素を直接標的とするか、経路のクロストークおよびシグナル伝達相互作用を通じてGRB10の活性に間接的に影響を与えることによって作用します。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
もう一つのmTOR阻害剤であるエベロリムスは、GRB10が関連するmTOR関連経路を調節することにより、間接的にGRB10を阻害する可能性がある。 |