GPR3 アクチベーター
一般的なGPR3活性化剤には、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、フォルスコリン CAS 66575-29 -9、塩酸イソプロテレノール CAS 51-30-9、ロリプラム CAS 61413-54-5、および IBMX CAS 28822-58-4 などがある。
GPR3活性化剤は、Gタンパク質共役受容体（GPCR）ファミリーの一員であるGPR3タンパク質の活性を選択的に高めることが知られている、多様な化学化合物群です。GPR3は、本質的に細胞内の環状アデノシン一リン酸（cAMP）レベルの調節に関与しています。恒常的に活性な受容体として、GPR3は、シグナル伝達やイオンチャネルの調節など、さまざまな細胞機能に不可欠なcAMPの基礎レベルを維持しています。GPR3の化学的活性化剤は、通常、受容体に結合し、活性型を安定化させることで作用し、cAMPの産生量を増加させます。これにより、タンパク質キナーゼA（PKA）が活性化され、標的タンパク質をリン酸化することで、細胞プロセスが調節されます。一部の活性化剤は、受容体とGタンパク質の相互作用にも影響を及ぼし、シグナル伝達の効率を高める可能性もあります。これらの活性化剤の特異性は極めて重要であり、GPR3 を優先的に標的とし、広範な GPCR ファミリーに大きな影響を与えることなく、シグナル伝達経路の正確な調節を確実に行う必要があります。
GPR3 活性化剤の作用機序は、受容体のリガンド結合ドメインとの相互作用によって促進されます。このリガンド結合ドメインは、タンパク質の細胞外領域に戦略的に配置されています。この相互作用により、膜貫通領域全体に伝播する構造変化が促進され、細胞内環境においてGタンパク質が活性化されます。その結果生じるシグナルカスケードは、さらに上昇したcAMPレベルに対する細胞応答を永続させ、細胞の恒常性を維持するために重要なさまざまな下流標的に影響を与えます。GPR3活性化剤は構造的に多様であり、選択的な結合と活性化が可能であり、受容体に対する異なる親和性を持つことができます。その結果、さまざまな効力と有効性が生じます。これらの化学物質によるGPR3の活性化は、複数のシグナル伝達経路を統合して生理機能を調節する複雑なプロセスです。GPR3の活性化物質となる化学物質は、細胞シグナル伝達における受容体の役割を理解する上で役立ち、cAMP依存性経路の調節に関する貴重な洞察をもたらします。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸はGPR3リガンドとして機能し、選択的な結合親和性を示し、異なる細胞内シグナル伝達経路を引き起こす。そのユニークな構造コンフォメーションは、受容体ドメインとの特異的な相互作用を可能にし、細胞プロセスに対する下流の効果に影響を与える。この化合物の疎水性領域は膜透過性を高め、リン酸基はイオン相互作用に寄与し、受容体の活性化とシグナル伝達の動態を標的に応じて調節する。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内の cAMP レベルを増加させる。GPR3 は cAMP 産生を調節する G タンパク質共役型受容体であるため、フォルスコリンによるアデニル酸シクラーゼの活性化は、一次セカンドメッセンジャーである cAMP を増加させることで間接的に GPR3 シグナル伝達を増強することになる。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールは合成カテコールアミンであり、β-アドレナリン受容体を活性化します。これにより、Gs タンパク質の刺激を介して cAMP 産生が増加します。このcAMPの上昇は、GPR3関連のシグナル伝達経路を強化し、間接的にGPR3の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムは選択的ホスホジエステラーゼ-4阻害剤であり、細胞内のcAMPの蓄積を促します。細胞内のcAMPレベルが上昇すると、cAMP媒介性シグナル伝達に関与するGPR3のシグナル伝達が増強される可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤です。cAMPの分解を防ぐことで、IBMXは間接的にGPR3の活性を高めることができます。GPR3のシグナル伝達経路において重要な役割を果たすcAMPレベルを上昇した状態に維持することで、GPR3の活性を高めることができます。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
PGE1はGタンパク質共役型E-プロスタノイド受容体を活性化し、cAMP産生量の増加につながります。cAMPの上昇は、cAMP媒介経路におけるGPR3の役割を考慮すると、間接的にGPR3シグナル伝達を増強する可能性があります。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
サルブタモールはβ2アドレナリン作動薬であり、Gsタンパク質共役型受容体の活性化によりcAMPレベルを上昇させます。cAMPの増加によりGPR3の活性が上昇する可能性があるのは、GPR3がcAMP依存性シグナル伝達に関与しているためです。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
アナグレリドはホスホジエステラーゼ3を阻害し、細胞内のcAMPレベルを増加させます。このcAMPの増加は、間接的にcAMP依存性経路を介して作用する受容体であるGPR3のシグナル伝達を増強します。 | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
BAY 60-6583はアデノシンA2B受容体アゴニストであり、細胞内のcAMPの増加をもたらします。このメカニズムにより、GPR3の機能の中心であるcAMPシグナル伝達経路を増強することで、間接的にGPR3の活性を高めることができます。 | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
ザルダベリンはホスホジエステラーゼ3および4の二重選択的阻害剤であり、cAMPのレベルを増加させます。この上昇は、受容体の活性化にcAMPが関与しているため、間接的にGPR3シグナル伝達を増強する可能性があります。 | ||||||