Date published: 2025-11-1

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GPR177 Inibidores

Os inibidores comuns do GPR177 incluem, entre outros, o IWP-2 CAS 686770-61-6, 2-((4-Oxo-3-fenil-3,4,6,7-tetrahidrotieno[3, 2-d]pirimidin-2-il)tio)-N-(5-fenilpiridin-2-il)acetamida CAS 1427782-89-5, Wnt-C59 CAS 1243243-89-1, XAV939 CAS 284028-89-3 e IWR-1-endo CAS 1127442-82-3.

Os inibidores do GPR177 representam uma classe de químicos concebidos para modular a atividade do GPR177, um regulador chave envolvido nas vias de sinalização Wnt. Entre estes inibidores, o IWP-2 e o IWP-L6 destacam-se como inibidores indirectos que perturbam a produção e secreção de Wnt. Ao impedir a palmitoilação e a libertação de fixadores Wnt mediada pelo GPR177, estes inibidores influenciam as vias de sinalização Wnt subsequentes, levando a respostas celulares alteradas em vários contextos biológicos. O Wnt-C59 e o XAV-939, outro conjunto de inibidores indirectos, actuam visando diferentes aspectos da sinalização Wnt. O Wnt-C59 bloqueia a produção de fixadores Wnt activos, enquanto o XAV-939 estabiliza a Axin através da inibição da tankyrase, afectando indiretamente a sinalização Wnt mediada pelo GPR177. Entre esses inibidores encontram-se ferramentas valiosas para dissecar os complexos papéis reguladores do GPR177 nos processos celulares influenciados pelas vias Wnt.

A inibição direta do GPR177 ainda não está bem estabelecida, mas compostos como o LGK-974 e o KY02111 modulam indiretamente o GPR177 ao interferirem com a acilação e secreção do fixador Wnt. O CCT036477, a salinomicina, o PRI-724, o NSC668036 e o WIKI4 representam inibidores indirectos adicionais que visam as vias de sinalização Wnt para influenciar as respostas celulares mediadas pelo GPR177. Em resumo, a classe química dos inibidores do GPR177 inclui uma gama diversificada de compostos que modulam direta ou indiretamente o GPR177, afectando as vias de sinalização Wnt. Entre esses inibidores encontram-se ferramentas valiosas para desvendar os papéis intrincados do GPR177 nos processos celulares influenciados pela sinalização Wnt.

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