GPR17 Inibidores
Os inibidores comuns do GPR17 incluem, entre outros, o Bexaroteno CAS 153559-49-0, o Fenofibrato CAS 49562-28-9, a Rosiglitazona CAS 122320-73-4, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e o SB 202190 CAS 152121-30-7.
Os inibidores do GPR17 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a atividade do GPR17, um recetor acoplado à proteína G (GPCR) envolvido na regulação de várias respostas celulares, particularmente no contexto da inflamação, danos celulares e reparação de tecidos. O GPR17 pertence a um subgrupo de GPCRs que respondem a sinais extracelulares, tais como nucleótidos e cisteinil leucotrienos, desempenhando um papel essencial na modulação das vias de sinalização subsequentes que controlam as respostas celulares a estímulos externos. A inibição do GPR17 interrompe as suas capacidades de sinalização, afectando assim processos como a migração celular, a proliferação e a regulação das respostas inflamatórias. Os mecanismos pelos quais os inibidores do GPR17 actuam envolvem frequentemente o bloqueio do local de ligação do recetor, impedindo a ligação dos seus ligadores naturais, como os nucleótidos ou os leucotrienos. Esta inibição resulta na perturbação da cascata de sinalização subsequentes que o GPR17 medeia, que envolve frequentemente sistemas de segundos mensageiros, como o AMP cíclico (cAMP) ou iões de cálcio. Alguns inibidores podem interferir com a capacidade do recetor de se ligar às proteínas G, impedindo a transdução de sinal. Os investigadores utilizam os inibidores do GPR17 para estudar o papel da sinalização GPCR em processos como a reparação de tecidos, a comunicação celular e a regulação das vias inflamatórias. Ao inibir o GPR17, os cientistas podem obter informações sobre a forma como a sinalização mediada por GPCR influencia o comportamento celular e como estas vias estão intrinsecamente envolvidas na manutenção da homeostase e na resposta a alterações ambientais. Entre esses inibidores encontram-se ferramentas valiosas para dissecar os mecanismos moleculares da sinalização GPCR e o seu impacto na função celular.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bexarotene | 153559-49-0 | sc-217753 sc-217753A | 10 mg 100 mg | $54.00 $245.00 | 6 | |
O bexaroteno, um retinoide sintético, pode reduzir a expressão do GPR17 ligando-se aos receptores X retinóides, que podem iniciar sequências de repressão transcricional que silenciam o gene GPR17 ou impedem a sua atividade promotora. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
O fenofibrato pode reduzir a expressão do GPR17 através da ativação do PPAR&alfa;, levando à regulação positiva dos genes que codificam os repressores da transcrição do GPR17. Isto pode resultar numa diminuição da síntese de ARNm do GPR17 e, consequentemente, dos níveis proteicos. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
Através do agonismo PPAR&gamma, a rosiglitazona pode diminuir a expressão do GPR17, desencadeando cascatas transcricionais que aumentam a produção de proteínas que se ligam à região promotora do GPR17 e reprimem a sua atividade transcricional. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002, como inibidor da PI3K, pode diminuir a expressão do GPR17 impedindo a ativação da Akt, que pode controlar a tradução do GPR17 através da sinalização mTOR ou alterando a estabilidade do ARNm do GPR17. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
O SB203580 pode suprimir a expressão do GPR17 através da inibição da p38 MAPK, uma enzima que pode fosforilar e ativar factores de transcrição ou coactivadores envolvidos na transcrição do gene GPR17. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 tem o potencial de diminuir a expressão do GPR17 através da inibição da atividade da JNK, que pode ser responsável pela iniciação de factores de transcrição ou modificações das histonas que aumentam a expressão do gene GPR17. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 pode inibir a expressão do GPR17 ao visar e inibir a MEK, o que, por sua vez, pode impedir a ativação de factores de transcrição que se ligam à região promotora do gene GPR17, reduzindo assim a sua transcrição. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina pode reduzir a expressão do GPR17 através da inibição da mTOR, uma quinase que facilita a tradução dependente da capa, incluindo a tradução de proteínas que são cruciais para a transcrição e estabilidade do ARNm do GPR17. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
A queleritrina pode diminuir a expressão do GPR17 através da inibição da proteína quinase C (PKC), que pode estar envolvida na fosforilação dos factores de transcrição necessários para a transcrição do gene GPR17 ou na modificação pós-transcricional do ARNm do GPR17. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin pode reduzir a expressão do GPR17 através da inibição da PI3K, levando a uma redução da fosforilação da Akt. Esta redução pode resultar numa diminuição da atividade do fator de transcrição ou da estabilidade do ARNm, necessária para manter os níveis de expressão do GPR17. | ||||||