GPR139 Activadores

Los activadores GPR139 comunes incluyen, entre otros, TC-O 9311 CAS 444932-31-4, L-fenilalanina CAS 63-91-2, L-triptófano CAS 73-22-3, D-gluconato de calcio CAS 299-28-5 y forskolina CAS 66575-29-9.

La L-fenilalanina y el triptófano, como ligandos directos, se unen al GPR139 y lo activan, iniciando una cascada de señalización intracelular. En cambio, compuestos como la forskolina y el isoproterenol ejercen sus efectos indirectamente modulando sistemas de mensajeros secundarios como el AMPc, que a su vez puede influir en la actividad del GPR139. El gluconato de calcio y el Nifedipino afectan a la función del GPR139 alterando la señalización del calcio, un factor crucial en la dinámica del GPCR.

Inhibidores como la Genisteína y el G15 demuestran la intrincada interacción de las vías de la quinasa y la señalización de la proteína G en la modulación de la actividad del GPR139. Del mismo modo, el dextrometorfano y el propranolol, a través de sus respectivas dianas receptoras, pueden ejercer efectos descendentes sobre la señalización de GPR139. El diazóxido, al modular los canales de potasio, pone de relieve el papel de la excitabilidad celular en la función de los GPCR.