Gpr1 抑制因子

常见的Gpr1抑制剂包括但不限于百日咳毒素（胰岛激活蛋白）CAS 70323-44-3、NF 023 CAS 104869-3 1-0、磺胺钠CAS 129-46-4、Gallein CAS 2103-64-2和YM 254890 CAS 568580-02-9。

GPR1 的化学抑制剂针对该蛋白信号机制的各个方面，以实现功能性抑制。百日咳毒素就是这样一种抑制剂，它通过不可逆的 ADP-核糖基化与 GPR1 有联系的 Gi/o 蛋白来发挥作用，从而阻断 G 蛋白与 GPR1 的相互作用，阻止信号转导。同样，NF023 作为一种选择性拮抗剂，通过阻碍 ATP 介导的 GPR1 激活，破坏其正常的信号功能。另一种拮抗剂苏拉明（Suramin）会干扰配体与 GPR1 的结合以及随后 G 蛋白的激活，从而抑制受体的信号转导。Gallein 针对的是对 GPR1 功能至关重要的 Gβγ 亚基信号途径；它通过抑制 Gβγ 亚基与其效应器之间的相互作用，破坏了 GPR1 的下游信号途径。

在信号级联的更下游，YM-254890 和 BIM-46187 专门抑制 Gq 蛋白的信号转导，如果 GPR1 与 Gq 蛋白耦合，则 Gq 蛋白的信号转导是 GPR1 发挥功能的必要条件；它们通过阻断 Gq 蛋白上 GDP 与 GTP 的交换来实现这一目的，从而有效地冻结了 GPR1 的信号转导途径。U73122 通过抑制磷脂酶 C（GPR1 信号转导的必要组成部分），从而阻止第二信使的形成，从而在下游发挥作用。GDP-beta-S 是一种不可水解的 GDP 类似物，它能阻止 G 蛋白的 GTPase 活性，而 GTPase 活性对 GPR1 的激活和功能至关重要。L-NAME 可抑制一氧化氮合酶，减少 NO-cGMP 信号传递，而 NO-cGMP 信号传递是 GPR1 可以利用的途径，因此会损害受体的功能。Cangrelor 可作为二磷酸腺苷受体的拮抗剂，阻碍 ADP 介导的 GPR1 激活。最后，SCH-202676 具有广谱 GPCR 拮抗剂活性，可与 GPR1 及其他受体异构结合，从而可能改变 GPR1 的构象并抑制其活性。