GOLGA6B Inibidores

Os inibidores comuns do GOLGA6B incluem, entre outros, a Wortmannina CAS 19545-26-7, o inibidor da dinamina I, Dynasore CAS 304448-55-3, a Brefeldina A CAS 20350-15-6, a Monensina A CAS 17090-79-8 e a Tunicamicina CAS 11089-65-9.

Os inibidores do GOLGA6B englobam uma gama de compostos químicos que afectam indiretamente a atividade funcional da proteína GOLGA6B associada ao aparelho de Golgi, visando vários mecanismos celulares que fazem parte integrante do seu funcionamento. A Wortmannin, ao inibir as fosfoinositídeo 3-quinases, impede a formação e o tráfico vesicular, afectando assim o papel do GOLGA6B nestes processos. Do mesmo modo, o Dynasore dificulta as vias endocíticas através da sua ação sobre a dynamin, uma GTPase, o que pode resultar numa redução da eficiência das funções do aparelho de Golgi e diminuir indiretamente a atividade do GOLGA6B. A brefeldina A e o golgicida A têm como alvo os factores de ADP-ribosilação e o fator 1 de resistência ao BFA do Golgi, respetivamente, o que leva ao comprometimento da estrutura e da função do Golgi, atenuando assim o envolvimento do GOLGA6B nos processos dependentes do Golgi. A monensina e a tunicamicina perturbam os gradientes de catiões e de pH do Golgi e inibem a glicosilação ligada à N, respetivamente, causando a dobragem incorrecta das glicoproteínas e a consequente disfunção do Golgi, o que pode reduzir a atividade funcional do GOLGA6B.

Além disso, a integridade do aparelho de Golgi e as suas capacidades de tráfico associadas, de que o GOLGA6B faz parte, podem ser afectadas por agentes que alteram o citoesqueleto. O Nocodazole e o Paclitaxel, ao afectarem a dinâmica dos microtúbulos - quer através da despolimerização, quer através da estabilização - podem levar à alteração dos processos dependentes do Golgi. A inibição da polimerização da actina pela citocalasina D perturba o citoesqueleto de actina, afectando ainda mais a estrutura do Golgi e, indiretamente, a função do GOLGA6B. A neomicina, através da sua ligação aos fosfoinositídeos e da inibição da fosfolipase C, afecta o metabolismo dos fosfoinositídeos, essencial para o tráfico de membranas, afectando assim o papel do GOLGA6B. Por último, a desoxinojirimicina e a swainsonina, ao actuarem sobre as enzimas glicosidase e alfa-manosidase II, interferem com a maturação das glicoproteínas no Golgi, o que é essencial para manter a função normal do Golgi e, consequentemente, a atividade do GOLGA6B.