Gm949 アクチベーター
Gm949の一般的な活性化剤としては、特に、グアノシン5'-O-（3-チオトリホスフェート）のテトラリチウム塩CAS 94825-44-2、ブレフェルジンA CAS 20350-15-6、ML 141 CAS 71203-35-5、ZCL278 CAS 587841-73-4およびEHT 1864 CAS 754240-09-0が挙げられる。
Arl14epl活性化剤は、GTP結合タンパク質のADPリボシル化因子（ARF）ファミリーの一員であるADPリボシル化因子様14エフェクタータンパク質様（Arl14epl）の活性を調節するようにデザインされた多様な分子で構成されている。これらの活性化剤はArl14eplと様々な形で相互作用し、タンパク質の活性型であるGTP結合状態を増強する。これらの化合物がArl14eplを活性化するメカニズムは、タンパク質に結合して活性状態を安定化する構造変化を誘導するような直接的なものと、他の細胞因子を調節してArl14eplの活性に影響を与えるような間接的なものがある。直接活性化剤の例としては、GTPγSのようなGTPの非加水分解性アナログがあり、Arl14eplに結合し、加水分解を受けずにGTP結合状態を模倣することができる。一方、間接的な活性化剤としては、Arl14eplの活性を通常ダウンレギュレートする制御タンパク質または酵素の阻害剤があり、それによって機能が増強される。
このクラスの化学的多様性は広大で、小さな有機化合物から大きな生物学的分子まで、様々な分子が存在する。これらの活性化剤は、Arl14eplに対して様々な親和性を持ち、その選択性にも違いがある。あるものはArl14eplに対して非常に特異的であるが、他のものはARFファミリーの他のメンバーや関連するGTPaseに対してより広い効果を持つかもしれない。あるものは内因性のリガンドや基質を模倣するかもしれないし、あるものはアロステリックモジュレーターとして働くかもしれない。Arl14epl活性化因子の構造の多様性は、GTP結合の直接的な安定化から、Arl14eplの機能制御に重要なタンパク質間相互作用の調節に至るまで、活性化因子が関与しうる生化学的相互作用の幅広い配列に反映されている。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
GTPγSはGTPの非加水分解性類似体であり、Gタンパク質と結合して活性化する。ADP-リボシル化因子様14エフェクタータンパク質様（Arl14epl）は、低分子量GTP結合タンパク質であるARF様（Arl）タンパク質に類似している。GTPγSがArl14eplに結合すると、GTP結合活性状態が促進され、下流のエフェクターとの相互作用が促進される。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレフェジニンAは、ADPリボシル化因子（ARF）のグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）を阻害し、GDP結合型ARFタンパク質を安定化させる。Arl14eplはARFと相同性があるため、ブレフェジニンAはGEFの競合を減らすことで間接的にArl14eplの活性を高め、Arl14eplのGTP結合型を促進することができる。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141はCdc42 GTPアーゼ阻害剤です。Cdc42を選択的に阻害することで、Arl14eplを含む他の低分子量GTPアーゼが関与する代償経路のアップレギュレーションにつながり、間接的な経路の調節を通じてArl14eplの活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278はCdc42 GTPアーゼ阻害剤であり、Cdc42とそのGEFとの相互作用を阻害します。これにより、GEF活性がArl14eplなどの他のGTPアーゼに向かって方向転換し、GTP結合活性状態が強化される可能性があります。 | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
EHT 1864 は、Rac ファミリー低分子 GTPase 阻害剤です。 Rac GTPase を阻害することで、共通の制御メカニズムを介して他の低分子 GTPase が代償的に活性化され、Arl14epl の活性が潜在的に高まる可能性があります。 | ||||||
2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid | 314042-01-8 | sc-503400 | 10 mg | $300.00 | ||
CID-1067700は、代償機序として低分子量GTPアーゼの活性をアップレギュレーションする可能性がある、汎GTPアーゼ阻害剤です。このようなアップレギュレーションは、活性型GTP結合状態を促進することでArl14eplの活性を高める可能性があります。 | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
SecinH3は、ARF-GEFsであるcytohesinsの阻害剤です。SecinH3はcytohesinsを阻害することで、これらのGEFに対する競合を減らし、Arl14eplのGTP結合活性状態を強化することで、Arl14eplのような他の低分子量GTPaseの相対的活性を高める可能性があります。 | ||||||