Gm757 アクチベーター

一般的なGm757活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、インスリンCAS 11061-68-0、過酸化水素CAS 7722-84-1などがあるが、これらに限定されるものではない。

リングフィンガータンパク質224アクチベーターと呼ばれる化学クラスは、様々なシグナル伝達経路を通じてRnf224のユビキチンリガーゼ活性を増強する様々な化合物を包含する。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、Rnf224に関連する潜在的な基質や制御タンパク質のPKAを介したリン酸化を増強することで、間接的にRnf224の活性を促進する。PMAによるPKCの活性化は、リン酸化されたタンパク質がRnf224を介したユビキチン化の標的として提示されることで、同様の結果をもたらす可能性がある。イオノマイシンは、細胞内カルシウムの上昇とそれに続くカルモジュリン依存性キナーゼの活性化を通して、Rnf224が関与するユビキチン化過程に影響を与えるタンパク質をリン酸化する可能性がある。

EGFとインスリンは、それぞれMAPK/ERK経路とPI3K/AKT経路を通して特定のキナーゼを誘発する成長因子であり、Rnf224が主要なシグナル伝達タンパク質をユビキチン化することを可能にするリン酸化イベントへとカスケードする。H2O2とオルソバナジン酸ナトリウムは、酸化的修飾を誘導するか、ホスファターゼ活性を阻害することによって、タンパク質のリン酸化状態を調節する。