Gm364 Activateurs

Les activateurs courants de la Gm364 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, la génistéine CAS 446-72-0, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le Gö 6976 CAS 136194-77-9 et la chélérythrine CAS 34316-15-9.

Les activateurs du membre 5 de la superfamille transmembranaire 9 (TM9SF5) englobent une variété de composés chimiques qui exercent leurs effets en modulant des voies de signalisation distinctes qui influencent ensuite l'activité du TM9SF5. La forskoline, par exemple, stimule la production d'AMPc, un messager secondaire qui active la PKA. La cascade de phosphorylation qui s'ensuit peut renforcer l'activité fonctionnelle du TM9SF5 en modifiant les protéines au sein des voies qui lui sont associées. De même, la génistéine augmente indirectement l'activité de certaines tyrosines kinases, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de protéines qui se trouvent dans les mêmes voies de signalisation que le TM9SF5, renforçant ainsi son activité.

Les inhibiteurs tels que LY294002, U73122, Gö6976, Chelerythrine, SB203580, PD98059, KN-93, Bisindolylmaleimide I, acide okadaïque et Calyculine A, affectent chacun différentes cibles moléculaires au sein des réseaux de signalisation, conduisant finalement à l'amélioration fonctionnelle de TM9SF5. Le LY294002, par le biais de l'inhibition de la PI3K, peut indirectement provoquer une augmentation de l'activité de l'AKT, ce qui peut affecter le trafic et la fonction du TM9SF5. De même, les inhibiteurs de PLC, PKC, MEK et CaMKII, tels que U73122, Gö6976, Chelerythrine, SB203580, PD98059, KN-93 et Bisindolylmaleimide I, peuvent créer un environnement cellulaire qui compense en activant d'autres voies ou isoformes qui interagissent avec le TM9SF5 ou renforcent sa fonction. Ces événements de signalisation alternatifs favorisent l'activité fonctionnelle du TM9SF5 en augmentant potentiellement son état de phosphorylation ou en influençant les protéines qui régulent la fonction du TM9SF5. En outre, l'utilisation d'inhibiteurs de phosphatase tels que l'acide okadaïque et la caliculine A met en évidence une stratégie visant à renforcer l'activité du TM9SF5 en empêchant sa déphosphorylation. Ces composés maintiennent un état de phosphorylation élevé dans la cellule, ce qui peut conduire à l'activation persistante de TM9SF5. En inhibant les protéines phosphatases PP1 et PP2A, l'acide okadaïque et la caliculine A garantissent que les protéines du réseau de signalisation du TM9SF5 restent phosphorylées, ce qui renforce l'état fonctionnel du TM9SF5.