glypican-3 アクチベーター

一般的なグリピカン-3活性化剤としては、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、リチウム CAS 7439-93-2、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 294002 CAS 154447-36-6および(+/-)-JQ1が挙げられるが、これらに限定されない。

グリピカン-3(GPC3)は細胞表面のヘパラン硫酸プロテオグリカンで、細胞の成長、分化、移動を含む様々な細胞プロセスの制御に重要な役割を果たしている。主に胎児組織で発現し、GPC3は胚発生と器官形成に極めて重要である。成体では、GPC3の発現は主に特定の組織に限定されており、特に肝臓での発現が顕著で、肝細胞の増殖と成長因子シグナル伝達の制御に関与している。さらに、GPC3は様々な癌、特に肝細胞癌（HCC）への関与がますます認識されるようになっており、GPC3は状況に応じて癌抑制因子としても癌遺伝子としても機能する。

GPC3の活性化には、その機能とシグナル伝達経路を調節する複雑な分子機構が関与している。GPC3活性化の一般的なメカニズムの一つは、Wnt、ヘッジホッグ、FGFシグナル伝達経路などの成長因子やサイトカインとの相互作用である。これらの経路において、GPC3は共受容体または調節因子として働き、細胞増殖、生存、分化に関与する下流のシグナル伝達カスケードを増強または阻害する。さらに、GPC3はグリコシル化や切断などの翻訳後修飾を受け、局在、安定性、リガンドとの相互作用を制御する。さらに、GPC3の活性化は、転写制御因子や細胞内輸送機構を介した発現レベルや細胞内局在の調節によっても起こりうる。全体として、GPC3の活性化は、正常な発生と癌のような病的状態の両方において、細胞の行動と機能を制御するために、様々なシグナル伝達入力を統合する厳密に制御されたプロセスである。