glycogen synthase 1阻害剤

一般的なグリコーゲン合成酵素1阻害剤には、以下のものが含まれるが、これらに限定されない。アロキサン一水和物 CAS 2244-11-3、カスタノスペルミン CAS 79831-76-8、1,4-ジデオキシ-1,4-イミノ-D -アラビニトール塩酸塩 CAS 100991-92-2、CP-91149 CAS 186392-40-5、1,1-ジメチルビグアニド塩酸塩 CAS 1115-70-4。

グリコーゲンシンターゼ1（GYS1）の阻害剤は、主に細胞内シグナル伝達経路や代謝プロセスの変化を通じて酵素の活性を調節することに焦点を当てています。GYS1はグリコーゲン生合成の重要な酵素であり、その活性はホルモンや栄養信号、特にインスリンによって厳密に調節されています。アロキサンやメトホルミンなどのいくつかの化合物は、GYS1に間接的に影響を与えます。アロキサンはインスリン分泌を妨げ、それによってインスリン媒介のグリコーゲン合成に影響を与えます。一方、メトホルミンはインスリン感受性を高め、GYS1の活性を増加させます。カスタノスパーミンはグルコース処理に影響を与え、基質の利用可能性を変えることで間接的にGYS1に影響を与えることがあります。CP-91149や1,4-ジデオキシ-1,4-イミノ-D-アラビニトール（DAB）などの化合物はグリコーゲンホスホリラーゼを阻害し、グリコーゲン合成のバランスをシフトさせ、間接的にGYS1の活性に影響を与えます。ラパマイシンはmTORを阻害することで栄養感知やインスリンシグナル伝達経路を変え、GYS1を間接的に調節することができます。

PASキナーゼ阻害剤は、GYS1をリン酸化して不活性化する酵素を標的とし、GYS1の活性を増加させます。同様に、AICARのようなAMPK活性化剤は、GYS1のリン酸化を促進することで間接的にGYS1を阻害します。インスリンアナログはインスリンシグナルを強化し、GYS1の活性を上昇させます。AKTやPI3K阻害剤はインスリンシグナル伝達経路に影響を与え、間接的にGYS1に影響を与えます。最後に、GSK-3阻害剤はGYS1をリン酸化して不活性化するGSK-3の活性を抑えることで、間接的にGYS1の活性を増加させることができます。これらの阻害剤の研究は、エネルギー貯蔵と代謝の恒常性において重要なプロセスであるグリコーゲン合成の調節に関する洞察を提供します。