GluR-5阻害剤
一般的な GluR-5 阻害剤には、UBP 310 CAS 902464-46-4、トピラマート CAS 97240-79-4、UBP 296 CAS 745055-86-1 などがあるが、これらに限定されない。
GluR-5阻害剤は、カイナート型グルタミン酸受容体ファミリーの一種であるGluR-5受容体を標的として選択的に作用するように設計された化学物質の一種です。これらの阻害剤は、中枢神経系における興奮性神経伝達を調節する上で重要な役割を果たしており、さまざまな神経疾患の治療に道を開くものです。GluR-5受容体はシナプス伝達と可塑性に関与しており、その調節異常はてんかん、神経因性疼痛、特定の精神疾患などの症状に関与している。
GluR-5阻害剤の主な作用機序は、グルタミン酸が受容体に結合するのを阻害することであり、それによって受容体の活性化とそれに続く神経興奮が妨げられる。UBP310やUBP302などの阻害剤は、グルタミン酸と受容体の結合部位を直接競合する競合的拮抗薬です。一方、NS3763のような阻害剤は、グルタミン酸と直接競合することなく受容体の機能を変化させる非競合的拮抗薬として機能します。作用機序のこのような違いにより、GluR-5受容体の活性を調節するアプローチに、より微妙な変化をもたらすことが可能になります。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Topiramate | 97240-79-4 | sc-204350 sc-204350A | 10 mg 50 mg | $105.00 $362.00 | ||
トピラマートはGluR5受容体の選択的モジュレーターとして作用し、特異的な水素結合相互作用に関与して、その結合コンフォメーションを安定化させる。この相互作用は、受容体のダイナミクスに独特の変化をもたらし、イオン透過性の変化を促進する。受容体に対する化合物の親和性は、その立体化学によって影響され、その結果、受容体の活性化と脱感作の速度に影響を与える独特の速度論的プロファイルが生じ、最終的にはシナプス可塑性に影響を与える。 | ||||||
UBP 310 | 902464-46-4 | sc-361389 sc-361389A | 10 mg 50 mg | $169.00 $615.00 | 1 | |
UBP310はGluR-5受容体の強力かつ選択的なアンタゴニストである。グルタミン酸の結合を競合的に阻害することで作用し、受容体の活性化とそれに続く神経興奮を抑制する。 | ||||||
UBP 296 | 745055-86-1 | sc-204366 sc-204366A | 1 mg 10 mg | $190.00 $900.00 | ||
UBP 296は、GluR5受容体の選択的アンタゴニストとして機能し、受容体のコンフォメーションの安定性を破壊するユニークな静電相互作用を示す。この化合物は受容体のイオンチャネルの動態を変化させ、カルシウム流入の顕著な調節をもたらす。その独特な分子構造は、下流のシグナル伝達経路に影響を与える特異的な結合を可能にし、それによって神経細胞の興奮性やシナプス伝達動態に影響を与える。 | ||||||