GLIS1 Activateurs

Les activateurs GLIS1 courants comprennent, entre autres, l'acide rétinoïque trans CAS 302-79-4, la forskoline CAS 66575-29-9, le resvératrol CAS 501-36-0, la curcumine CAS 458-37-7 et la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4.

GLIS1, ou Gli-similaire 1, peut être activé par une variété de composés chimiques, chacun exerçant son influence par le biais de mécanismes distincts. L'acide rétinoïque active directement le GLIS1 en se liant aux récepteurs de l'acide rétinoïque, déclenchant une cascade de signalisation qui renforce l'activité du GLIS1. La forskoline renforce l'activité du GLIS1 en activant l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) et une activation ultérieure du GLIS1. Le resvératrol active le GLIS1 en déclenchant l'activation de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), un régulateur clé de l'homéostasie énergétique cellulaire. La curcumine augmente l'activité du GLIS1 en inhibant la glycogène synthase kinase-3β (GSK-3β), supprimant ainsi son influence inhibitrice sur le GLIS1.

L'épinéphrine active le GLIS1 en se liant aux récepteurs β-adrénergiques, tandis que le chlorure de lithium renforce l'activité du GLIS1 en inhibant la GSK-3β. Le valproate de sodium active le GLIS1 en modulant la voie de la protéine kinase C (PKC), et l'indométhacine renforce l'activité du GLIS1 en inhibant les cyclo-oxygénases (COX). JQ1 active GLIS1 en inhibant la protéine 4 contenant la bromodomaine (BRD4), tandis que SB431542 renforce l'activité de GLIS1 en inhibant la signalisation du facteur de croissance transformant-β (TGF-β). Le ML264 active le GLIS1 en inhibant le facteur 5 de type Krüppel (KLF5), et le PGE2 active le GLIS1 par la voie de la prostaglandine E2 (PGE2). Enfin, la génistéine renforce l'activité du GLIS1 en inhibant les tyrosines kinases.