GLB1L3阻害剤

一般的なGLB1L3阻害剤には、Acarbose CAS 56180-94-0、Miglitol CAS 72432-03-2、Castanospermine CAS 7 9831-76-8、デオキシノジリマイシン CAS 19130-96-2、イソファゴミン D-酒石酸塩 CAS 957230-65-8。

GLB1L3の化学的阻害剤には、タンパク質のグルコシダーゼ様活性を標的とする様々な化合物が含まれる。アカルボースとミグリトールは、GLB1L3が機能的に類似しているグリコシド加水分解酵素を直接阻害することによって作用する2つの阻害剤である。これらの化合物はGLB1L3のような酵素の活性部位に特異的に結合し、グリコシド結合の加水分解を触媒する能力を阻害する。カスタノスペルミンとそのプロドラッグであるセルゴシビルもまた、同様のメカニズムでGLB1L3に阻害効果を発揮する。これらの阻害剤はグルコシダーゼに結合することが知られており、GLB1L3との相互作用により、その機能の中心である正常な酵素活性を阻害することができる。デオキシノジリマイシンおよびその類似体である1-デオキシノジリマイシンは、この阻害経路を共有しており、GLB1L3の活性部位を占有することにより、基質分子のアクセスを阻害する。

さらに、イソファゴミンとサルボスタチンは、β-グルコシダーゼを阻害する能力で注目され、酵素活性部位での競合によるGLB1L3活性の低下をもたらす。コンドゥリトールBエポキシドは、β-グルコシダーゼを不可逆的に阻害する点で際立っており、GLB1L3との相互作用によって、タンパク質の機能が永久的に無効化されることを示唆している。これは、DNJ誘導体やノジリマイシンのような可逆的阻害剤と比較して特徴的なメカニズムであり、天然の基質と競合したり、酵素機能を回復させるために除去することができる。最後に、2-デオキシ-D-グルコースはグリコシル化プロセスを阻害する化学物質として含まれている。GLB1L3の直接的な阻害剤ではないが、グリコシル化の阻害は、GLB1L3のような酵素を含む糖タンパク質の適切なフォールディングと機能の低下につながり、細胞内での活性を低下させる。