GLB1L3 Inibidores

Os inibidores comuns do GLB1L3 incluem, entre outros, a acarbose CAS 56180-94-0, o miglitol CAS 72432-03-2, a castanospermina CAS 79831-76-8, a desoxinojirimicina CAS 19130-96-2 e o tartarato de isofagomina D CAS 957230-65-8.

Os inibidores químicos do GLB1L3 incluem uma variedade de compostos que visam a atividade da proteína semelhante à da glucosidase. A acarbose e o miglitol são dois desses inibidores que actuam através da inibição direta das hidrolases de glicosídeos, às quais o GLB1L3 é funcionalmente semelhante. Estes compostos ligam-se especificamente aos locais activos de enzimas como a GLB1L3, obstruindo assim a sua capacidade de catalisar a hidrólise das ligações glicosídicas. A castanospermina e o seu pró-fármaco, o celgosivir, também exercem o seu efeito inibitório no GLB1L3 através de um mecanismo semelhante. Estes inibidores são conhecidos por se ligarem às glucosidases e a sua interação com o GLB1L3 pode impedir a atividade enzimática normal que é central para a sua função. A desoxinojirimicina e o seu análogo 1-Deoxinojirimicina partilham esta via inibitória, em que ocupam o local ativo do GLB1L3, bloqueando assim o acesso das moléculas de substrato.

Além disso, a isofagomina e a salbostatina são notáveis pela sua capacidade de inibir as beta-glicosidases, levando a uma redução da atividade do GLB1L3 devido à competição no sítio ativo da enzima. O epóxido de conduritol B destaca-se pela sua inibição irreversível das beta-glicosidases, o que sugere que a sua interação com o GLB1L3 resulta numa desativação permanente da funcionalidade da proteína. Trata-se de um mecanismo distinto dos inibidores reversíveis, como os derivados DNJ e a Nojirimicina, que podem ser ultrapassados por substratos naturais ou removidos para restabelecer a função enzimática. Por último, a 2-desoxi-D-glicose é incluída como um produto químico que perturba os processos de glicosilação; embora não seja um inibidor direto do GLB1L3, a perturbação da glicosilação pode levar a uma diminuição da dobragem e da função adequadas das glicoproteínas, incluindo enzimas como o GLB1L3, reduzindo assim a sua atividade na célula.