GCS-α-1 Inhibitoren

Gängige GCS-α-1 Inhibitors sind unter underem ODQ CAS 41443-28-1, LY 83583 CAS 91300-60-6, NS 2028 CAS 204326-43-2, Methylene blue CAS 61-73-4 und L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) CAS 51298-62-5.

Zu den GCS-α-1-Inhibitoren gehört eine Vielzahl von Verbindungen, die indirekt die Aktivität von GUCY1A3 beeinflussen können. Diese Inhibitoren wirken über verschiedene Mechanismen, die sich in erster Linie auf die Verringerung der Verfügbarkeit oder Wirksamkeit von Stickstoffmonoxid konzentrieren, das für die GUCY1A3-Aktivierung entscheidend ist, sowie auf die Modulation des cGMP-Spiegels, dem Hauptprodukt der GUCY1A3-Katalyse.

Verbindungen wie Methämoglobin, ODQ, LY83583, NS2028, Methylenblau, L-NAME, L-NMMA, Alloxan, Diphenyleniodonium, C-PTIO, Carboxy-PTIO und Sildenafilcitrat interagieren mit verschiedenen Aspekten des Stickstoffmonoxid-cGMP-Signalweges. Einige dieser Inhibitoren, wie Methemoglobin, C-PTIO und Carboxy-PTIO, wirken, indem sie Stickstoffmonoxid direkt abfangen und dadurch dessen Verfügbarkeit zur Aktivierung von GUCY1A3 verringern. Andere, wie ODQ und NS2028, wirken spezifisch auf die lösliche Guanylatzyklase, den Enzymkomplex, zu dem GUCY1A3 gehört, und hemmen dessen Aktivität. Darüber hinaus wirken sich Verbindungen wie Methylenblau und Sildenafilcitrat auf den cGMP-Spiegel aus, indem sie entweder seine Synthese verringern oder seinen Abbau hemmen. Inhibitoren wie L-NAME und L-NMMA zielen auf die Stickstoffmonoxid-Synthase ab und vermindern dadurch die Produktion von Stickstoffmonoxid, einem wichtigen Aktivator von GUCY1A3.