GATAD2A活性化因子は、その活性化メカニズムが間接的であるため、明確には定義されていない。しかしながら、列挙された化学物質は、エピジェネティック修飾と転写因子活性に影響を与える能力によって結びついており、その結果、GATAD2Aの機能活性に影響を与える可能性がある。これらの化合物は、それぞれ異なる細胞経路を通じて作用する:5-アザシチジンはDNAメチル化パターンを破壊し、トリコスタチンAやSAHAなどのヒストン脱アセチル化酵素阻害剤はヒストンアセチル化レベルを変化させ、ジスルフィラムは金属依存性分子と相互作用し、パルテノライドはNF-kBシグナル伝達を阻害し、レチノイン酸はレチノイン酸受容体を介して遺伝子発現を調節する。これらの作用機序は、GATAD2Aの発現レベルまたはクロマチンやDNAとの相互作用能力を変化させることによって、GATAD2A活性を調節する可能性に収束する。
これらの活性化剤は、様々な生化学的特性とメカニズムを持つ異種の化合物群である。それらの共通点は、エピジェネティックな環境を変化させたり、GATAD2Aの活性や発現に間接的に影響を与える他の細胞内シグナル伝達経路に影響を与えたりすることで、GATAD2Aの抑制的な機能を助長しにくい転写環境を間接的に促進する可能性にある。これらの化合物の機能的意味合いは複雑で文脈依存的であるが、いずれもGATAD2Aの活性に影響を与える可能性のある遺伝子発現の変化をもたらす可能性がある。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンはシチジンの化学類似体であり、DNAおよびRNAに取り込まれる。DNAに取り込まれると、DNAメチルトランスフェラーゼを阻害し、DNAメチル化を減少させる。遺伝子プロモーター領域の低メチル化状態は、GATAD2Aのような転写抑制因子の結合親和性を変化させ、GATAD2A媒介抑制を減少させることで遺伝子発現を増加させる可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンからアセチル基が除去されるのを防ぐことでクロマチン構造を変化させる。これにより、クロマチンはより緩く開いた構造となり、GATAD2Aのような転写抑制因子がDNAに効果的に結合する能力を妨害し、遺伝子発現に対する抑制効果を減少させる可能性がある。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA(またはボリノスタット)は、トリコスタチンAと作用機序が類似する別のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤である。SAHAは脱アセチル化を阻害することで、クロマチンの転写活性状態を促進し、おそらくGATAD2Aの抑制機能を損傷することで、GATAD2Aの機能を破壊することができる。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムは金属イオンとキレート結合し、金属依存性転写抑制因子の機能を妨害する可能性のある複合体を形成します。GATAD2Aとは直接的な関連性はありませんが、このような影響は理論的には、細胞内の金属恒常性を変化させることで、その活性を乱す可能性があります。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
パルテノライドは、NF-kBシグナル伝達を阻害することが知られているセスキテルペンラクトンです。GATAD2Aは直接的にこの経路に関与しているわけではありませんが、NF-kBの阻害は、GATAD2Aと相互作用したり、GATAD2Aを制御したりする遺伝子を含む可能性のある多くの遺伝子の発現に広範な影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
ビタミンAの代謝物であるレチノイン酸はレチノイン酸受容体(RAR)に結合し、遺伝子発現を調節することができる。GATAD2Aの直接的な活性化因子ではないが、クロマチン構造やさまざまな転写因子の活性を調節することができ、それによってGATAD2Aが作用する転写の様相が変化し、GATAD2Aの機能に影響を与える可能性がある。 |