GalNAc-T17 抑制因子
常见的GalNAc-T17抑制剂包括但不限于苄基-2-乙酰氨基-2-脱氧-α-D-半乳糖苷（CAS 3554-93-6）、布雷非德菌素A（CAS 20350 -15-6、斯温森碱（Swainsonine）CAS 72741-87-8、Tunicamycin CAS 11089-65-9和Castanospermine CAS 79831-76-8。
GalNAc-T17抑制剂是一类专门用于干扰GalNAc-T17酶活性的化合物，GalNAc-T17是一种通过O-连接糖基化对蛋白质进行翻译后修饰的酶。这种酶负责将 N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）初步转移到蛋白质上的丝氨酸或苏氨酸残基上，这一过程对于调节蛋白质的功能、稳定性和分布至关重要。针对 GalNAc-T17 的抑制剂具有高度特异性，通常设计成与酶的活性位点结合，从而阻断其催化 GalNAc 附着到目标蛋白质上的能力。这样，这些抑制剂就能改变蛋白质的糖基化模式，从而对糖蛋白的生物功能产生重大影响。这些分子的精确设计使我们能够采用有针对性的方法来调节 GalNAc-T17 的功能，而不会影响参与糖基化过程的大量其他酶。
GalNAc-T17 抑制剂的化学结构多种多样，包括模仿该酶天然底物或过渡态类似物结构的小分子。这些化合物通常是合理药物设计的结果，即利用对酶的结构和催化机制的了解，设计出能与酶的活性位点紧密配合的分子。抑制剂的设计还可以破坏酶与其蛋白质底物的相互作用，或破坏酶的构象稳定性，使其失去活性。这些抑制剂的特异性至关重要，因为脱靶效应会破坏细胞内糖基化的微妙平衡。详细的生化试验用于鉴定这些化合物的结合亲和力和抑制效力，确保它们能精确地减弱 GalNAc-T17 的活性。通过了解 GalNAc-T17 抑制剂的结构-活性关系，研究人员可以对这些分子进行微调，以提高它们的功效和特异性，从而为探究这种酶及其修饰的糖蛋白的生物学作用提供具有洞察力的工具。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
苄基-α-半乳糖胺酸（Benzyl-α-GalNAc）通过模拟半乳糖胺酸-T17（GalNAc-T17）酶的天然底物，从而阻止半乳糖胺酸转移到糖蛋白上的丝氨酸和苏氨酸残基上，起到竞争性抑制剂的作用。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A 可抑制蛋白质从内质网向高尔基体的转运，GalNAc-T17 在高尔基体中定位并主动转运。这就破坏了 GalNAc-T17 对蛋白质的糖基化作用。 | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
斯温克宁能抑制高尔基体中的甘露糖苷酶 II，导致糖蛋白的错误加工，并通过改变 GalNAc-T17 底物的可用性来间接抑制它。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
妥尼霉素可阻断N-连接的糖基化，通过破坏整个糖基化机制并可能改变GalNAc-T17底物的特异性，间接抑制GalNAc-T17。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
蓖麻苷可抑制参与 N-连接糖加工的葡糖苷酶，通过改变糖蛋白的折叠和贩运，间接影响 GalNAc-T17 的功能。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
脱氧野尻霉素可抑制糖苷酶，影响糖蛋白的加工，从而通过改变细胞内的糖基化模式间接影响 GalNAc-T17。 | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
脱氧野尻霉素是甘露糖苷酶 I 的抑制剂，它通过破坏 N-连接糖蛋白的加工过程间接影响 GalNAc-T17，从而可能影响 GalNAc-T17 的底物。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
Kifunensine 可抑制 ER 中的甘露糖苷酶 I，导致糖蛋白的错误加工，并通过改变糖蛋白的成熟度间接影响 GalNAc-T17 的活性。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
莫能菌素会破坏高尔基体的 pH 梯度和离子转运，影响酶的定位，间接抑制 GalNAc-T17 的糖基化活性。 | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Salubrinal可特异性抑制eIF2α的去磷酸化，后者会导致内质网压力，并通过破坏GalNAc-T17的最佳活动环境而间接影响其活性。 | ||||||