GAGE2C阻害剤

一般的なGAGE2C阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

GAGE2C阻害剤には、様々な生化学的経路を阻害することで効果を発揮し、最終的にGAGE2Cの活性を低下させる様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、上流のキナーゼを標的とすることで、GAGE2Cが適切に機能するために不可欠なリン酸化を阻害する。特定のキナーゼ阻害剤は、GAGE2Cを含むタンパク質のリン酸化状態とその後の活性化に重要なMAPK/ERKおよびPI3K/ACT経路を阻害する。MEKを阻害することで、MAPK/ERK経路が減衰し、その結果、GAGE2Cのリン酸化状態が変化する。同様に、p38 MAPKを阻害することで、化合物は間接的にGAGE2Cの活性を低下させる。この経路は、リン酸化を通じて様々なタンパク質を制御することが知られているからである。

さらなる阻害作用としては、特にGAGE2Cを含む多くのタンパク質の合成と安定性に重要な役割を果たすmTORの阻害による、タンパク質合成経路の破壊が挙げられる。さらに、JNKシグナル伝達の阻害は、GAGE2Cの発現を制御する転写因子に影響を与える。その他のメカニズムとしては、ヒストンアセチル化状態の変化があり、それによってGAGE2Cを含む遺伝子発現プロファイルに影響を及ぼす。低酸素条件下でHIF-1αを阻害する化学物質も、そのような環境ストレスシグナルに反応するGAGE2Cのダウンレギュレーションにつながる可能性がある。さらに、プロテインキナーゼC（PKC）活性の調節は、GAGE2Cと同じシグナル伝達カスケード内のタンパク質のリン酸化を低下させ、GAGE2Cの機能的活性を低下させる。