GAGE1 アクチベーター

一般的なGAGE1活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、レチノ 酸、all trans CAS 302-79-4、ナトリウム酪酸塩 CAS 156-54-7、5-アザシチジン CAS 320-67-2などがある。

GAGE1活性は、複数の細胞内メカニズムを介して、様々な化学物質の影響を受ける。アデニルシクラーゼを刺激する化合物は、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にcAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）を活性化する。PKAの活性化は、GAGE1に関連するタンパク質のリン酸化につながり、GAGE1の機能的活性を高める。その他の活性化因子としては、DNAメチル化酵素を阻害するポリフェノールがあり、GAGE1遺伝子プロモーターのメチル化が抑制され、発現と活性が増加する。核内受容体に作用する化合物は、プロモーター上の応答エレメントとの相互作用を通じてGAGE1の発現をアップレギュレートし、ヒストン脱アセチル化酵素の阻害剤は、ヒストンの過アセチル化を誘導し、GAGE1の転写を助長する、よりオープンなクロマチン状態を促進する。

ある種の活性化因子は、転写因子に影響を与えたり、GAGE1遺伝子周辺のクロマチンランドスケープを変化させたりして、その発現を促進することにより、遺伝子発現プロファイルを調節する。例えば、Nrf2経路を活性化する化合物は、細胞防御機構の一部としてGAGE1の発現を促進する。同様に、サーチュイ ン脱アセチル化酵素の活性化因子やPPARγアゴニストは、GAGE1 活性を増加させる転写変化を引き起こす可能性がある。さらに、様々なシグナル伝達経路や転写因子に影響を与えることが知られている天然化合物は、これらの因子のプロモーター領域への結合に影響を与えることで、GAGE1をアップレギュレートする可能性がある。最後に、転写因子の補因子として機能する必須微量元素の存在は、これらの因子と遺伝子のプロモーターとの相互作用を増強することにより、GAGE1の発現を促進する可能性がある。