GABAA Rγ1 アクチベーター
一般的なGABAA Rγ1 活性化剤には、Zaleplon formamide CAS 1227694-78-1、Isoflurane CAS 26675-46-7、Picroto CAS 124-87-8、2-クロロ-1,1,1-トリエトキシエタン CAS 51076-95-0、タウリン CAS 107-35-7などがある。
中枢神経系の重要な構成要素であるGABAA受容体は、抑制性神経伝達を媒介する上で極めて重要な役割を果たしている。これらの受容体を構成する多様なサブユニットの中で、GABAA Rγ1サブユニットは受容体の機能を調節する重要な担い手として際立っている。GABAA Rγ1活性化剤は、γ1サブユニットを含むGABAA受容体を選択的に標的とし、その活性を増強する別個の化学的クラスである。これらの活性化剤は、脳内の主要な抑制性神経伝達物質であるγ-アミノ酪酸（GABA）に対する受容体の反応を増強することによってその効果を発揮する。
GABAA Rγ1活性化剤は通常、受容体複合体上の特定の部位に結合し、GABAに対する受容体の感受性を増強する構造変化を引き起こす。この感受性の増大により、GABA結合時にニューロンへの塩化物イオンの流入が増加し、神経細胞の過分極と興奮抑制が生じる。γ1サブユニットに対するこれらの活性化因子の選択性は、GABAA受容体の機能を調節する精度の高さに寄与しており、抑制性神経伝達をきめ細かく制御することを可能にしている。GABAA Rγ1活性化因子のメカニズムの詳細を理解することは、神経細胞シグナル伝達の複雑な制御に関する貴重な知見を提供し、その薬理学的特性のさらなる探求への道を開く可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zaleplon formamide | 1227694-78-1 | sc-476155 | 50 mg | $430.00 | ||
ザレプロンは、GABAA Rγ1のようなγ1サブユニットを含むGABAA受容体に選択的に結合し、この受容体サブタイプを通じてGABAの鎮静作用を増強する。 | ||||||
Isoflurane | 26675-46-7 | sc-470926 sc-470926A | 5 g 25 g | $68.00 $215.00 | 7 | |
イソフルランは、GABAA Rγ1サブユニットを含むGABAA受容体を介したGABAによる塩化物流入を増強することにより、GABA作動性伝達を増強する。 | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
GABAA受容体拮抗薬であるピクロトキシンは、受容体の脱感作を防ぐことによって、内因性GABAに対するGABAA Rγ1受容体の感受性を間接的に高めることができる。 | ||||||
2-Chloro-1,1,1-triethoxyethane | 51076-95-0 | sc-237965 | 10 g | $184.00 | ||
クロラール水和物は、GABAA Rγ1を含むサブタイプを含むGABAA受容体において陽性アロステリックモジュレーターとして作用することにより、GABA誘導塩化物電流を増強する。 | ||||||
Taurine | 107-35-7 | sc-202354 sc-202354A | 25 g 500 g | $47.00 $100.00 | 1 | |
タウリンは、GABAA Rγ1を含むGABAA受容体においてアゴニストとして作用する内因性リガンドであり、ニューロンの過分極を通じてGABA神経伝達の抑制作用を増強する。 | ||||||