Gγ 9 억제제
일반적인 Gγ 9 억제제에는 백일해 독소(섬 활성화 단백질) CAS 70323-44-3, 마스토파란 CAS 72093-21-1, NF449 CAS 627034-85-9, YM 254890 CAS 568580-02-9 및 수라민 나트륨 CAS 129-46-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
Gγ9의 화학적 억제제는 G 단백질 신호 캐스케이드 내의 다양한 지점을 방해하여 작용합니다. 백일해 독소는 Gαi 서브유닛을 비가역적으로 활성화하여 아데닐레이트 시클라제를 억제하여 세포 내 cAMP 수준을 감소시키는 방식으로 작용합니다. Gγ9가 더 큰 G 단백질 복합체의 일부라는 점을 고려할 때, cAMP의 감소는 G 단백질 매개 신호 전달을 방해하여 Gγ9의 기능적 억제로 이어질 수 있습니다. 마찬가지로 콜레라 독소는 Gαs 서브유닛의 영구적인 활성화를 유발하여 결과적으로 cAMP를 증가시킵니다. 이러한 비정상적인 cAMP의 상승은 Gα 서브유닛과의 정상적인 상호작용을 변화시켜 Gγ9을 간접적으로 억제함으로써 G 단백질 신호의 균형을 무너뜨립니다. 가수분해되지 않는 GDP 유사체인 GDP-β-S는 Gα 서브유닛에 결합하여 GDP가 GTP로 교환되는 것을 방지하여 G 단백질을 비활성 상태로 효과적으로 고정시킵니다. 이 작용은 신호 전파에 필요한 Gα 및 Gβ 서브유닛과의 결합을 방지하여 Gγ9을 간접적으로 억제합니다.
마스토파란 화합물은 G 단백질과 직접 상호 작용하여 GPCR 활동을 모방하고 부적절한 활성화를 유발할 수 있습니다. 이로 인해 GPCR 반응이 둔감해지고 Gγ9 기능에 필요한 가용 Gα 서브유닛이 고갈될 수 있습니다. NF449는 Gαs 서브유닛의 선택적 억제제로, Gαs가 아데닐릴 시클라제와 상호 작용하는 것을 방지하여 cAMP 수준을 낮추고 Gγ9 기능에 간접적으로 영향을 미칩니다. YM-254890과 BIM-46187은 모두 Gαq 서브유닛을 표적으로 하여 GPCR과의 상호 작용을 억제함으로써 Gγ9와 관련된 다운스트림 신호 경로를 억제합니다. 수라민과 갈레인은 각각 조절 단백질과 G 단백질 α 서브유닛 간의 상호작용을 억제하거나 Gβγ 매개 하류 이펙터의 활성화를 차단함으로써 G 단백질 신호 전달을 방해합니다. 이러한 억제제는 정상적인 G 단백질 활성화를 방지하거나 비활성 상태를 안정화함으로써 간접적으로 Gγ9의 기능적 억제를 유도할 수 있습니다. 마지막으로, GTPγS와 UBO-QIC는 GTPγS로 Gα 서브유닛의 비가역적 활성화를 유발하여 G 단백질이 GDP 결합 상태로 다시 순환하는 것을 방지하거나 UBO-QIC로 Gαi/o 단백질 신호를 억제하여 Gβγ 이합체의 방출을 방해함으로써 기능합니다. 두 가지 메커니즘 모두 G 단백질 신호 경로에서 Gγ9의 역할을 간접적으로 억제하는 결과를 가져옵니다.
더보기
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
백일해 독소는 Gαi 서브유닛을 비가역적으로 활성화하여 아데닐레이트 시클라제를 억제하고 세포 내 cAMP 수준을 낮춥니다. Gγ9는 G단백질 복합체의 일부이므로, 감소된 cAMP 수치는 G단백질 매개 신호 전달을 억제하여 Gγ9를 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Mastoparan | 72093-21-1 | sc-200831 | 1 mg | $97.00 | ||
마스토파란은 G단백질과 직접 상호 작용하여 GPCR 활성을 모방하여 G단백질의 부적절한 활성화를 유발할 수 있습니다. 이로 인해 GPCR 반응이 둔감해지고 사용 가능한 Gα 서브유닛이 고갈되어 Gγ9의 기능적 활동이 감소할 수 있습니다. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
NF449는 Gαs 서브유닛의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 약물은 Gαs 서브유닛이 아데닐릴 시클라제와 상호 작용하는 것을 방지하여 cAMP 수준을 낮추고, 다운스트림 이펙터에 간접적으로 영향을 미치며, 잠재적으로 Gγ9의 기능을 억제합니다. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
YM-254890은 Gαq 서브유닛에 결합하여 GPCR과의 상호작용을 억제함으로써 다운스트림 신호 전달을 억제합니다. Gγ9는 Gαq와 쌍을 이룰 수 있으므로 이 화합물은 관련 Gα 서브유닛을 억제하여 간접적으로 Gγ9를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
수라민은 조절 단백질과 G 단백질 α 서브유닛의 결합을 방해하는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 간섭은 Gγ9를 포함한 G 단백질의 활성화를 막거나 비활성 상태를 안정화하여 정상적인 기능을 방해할 수 있습니다. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
갈레인은 Gβγ 서브유닛 신호 억제제입니다. Gβγ가 Gβ 서브유닛과 복합체를 형성하여 Gγ9를 기능적으로 억제하는 하류 이펙터를 활성화하지 못하게 함으로써 Gβγ 매개 신호 경로를 방해합니다. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
GTPγS는 가수분해가 불가능한 GTP의 유사체로, Gα 서브유닛에 결합하여 비가역적 활성화를 일으켜 GDP 결합 상태로 다시 순환하지 못하여 G 단백질 비활성화를 유도하여 Gγ9를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
FR 900359 | 107530-18-7 | sc-507357 | 500 µg | $222.00 | ||
UBO-QIC는 Gαi/o 단백질 신호 전달 억제제입니다. 이 약물은 Gαi/o가 활성화된 수용체와 상호 작용하는 것을 방지하여 Gβγ 이합체의 방출을 방해하고 G 단백질 신호 캐스케이드 내에서 Gγ9의 기능을 간접적으로 억제합니다. | ||||||